Dafalgani kodeiin

1 tablett pow. sisaldab 500 mg paratsetamooli ja 30 mg kodeiinfosfaati.

Tegevus

Valuvaigisti. Paratsetamooli ja kodeiini kombinatsioon põhjustab pikema ja tugevama valuvaigistava toime, võrreldes iga komponendi toimega eraldi. Paratsetamool leevendab valu ja palavikku. Arahhidoonhappe tsüklooksügenaasi inhibeerimise tulemusena pärsib see prostaglandiinide sünteesi kesknärvisüsteemis. Selle toimingu eesmärk on vähendada tundlikkust vahendajate, nagu kiniinid ja serotoniin, toime suhtes, mida iseloomustab valulävi tõus. Paratsetamooli palavikuvastase toime eest vastutab hüpotalamuses prostaglandiinide taseme langus. Kodeiin on tsentraalselt toimiv nõrk valuvaigisti. See toimib μ opioidretseptorite kaudu. Selle analgeetiline toime on tingitud muundumisest morfiiniks. Kodeiin on osutunud efektiivseks ägeda notsitseptiivse valu ravis, eriti kombineerituna teiste valuvaigistitega (näiteks paratsetamooliga). Paratsetamool imendub seedetraktist hästi, saavutades Cmax umbes 30-60 minuti pärast. See on kergelt seotud plasmavalkudega. See metaboliseeritakse maksas konjugeerides glükuroonhappega ja konjugeerides sulfaatidega; sidestustooted on passiivsed ja mittetoksilised. Väike kogus metaboliseerub tsütokroom P-450 kaudu hepatotoksiliseks vahepealseks metaboliidiks (N-atsetüül-p-bensokiniin), mis tavapärastes tingimustes inaktiveeritakse redutseeritud glutatiooni abil ja eritub pärast konjugeerimist tsüsteiini või merkapturiinhappega uriiniga. Paratsetamooli suurte annuste korral võivad maksa glutatioonivarud ammenduda, mille tulemuseks on toksilise metaboliidi märkimisväärne kogunemine maksa ja see võib põhjustada maksakahjustusi. Paratsetamool eritub peamiselt neerude kaudu metaboliitidena; umbes 5% paratsetamoolist eritub muutumatul kujul uriiniga. T 0,5 on täiskasvanutel 2 tundi. Kodeiin imendub seedetraktist kergesti (biosaadavus 40-70%), saavutades Cmax umbes 60 minuti pärast. See metaboliseerub maksas morfiiniks ja norkoodiiniks ning eritub uriiniga peamiselt glükuroniididena. T0,5 on 2-4 tundi, uriiniga eritub täielikult 48 tunni pärast.

Annustamine

Suuliselt. Kodeiini tuleks kasutada väikseima efektiivse annusena lühima aja jooksul. Ravi kestus peaks olema 3 päeva. Täiskasvanud ja noorukid vanuses ≥15 aastat (kehakaaluga ≥50 kg): 1 tablett korraga. pow. Vajadusel võib annust korrata, kuid mitte sagedamini kui iga 6 tunni järel. Tugeva valu korral võite korraga võtta 2 tabletti. pow. Tavaliselt ei ole vaja kasutada üle 6 tableti päevaannust. pow. Kuid väga tugeva valu korral võib päevaannust suurendada maksimaalselt 8 tabletini. pow. Paratsetamooli maksimaalne ööpäevane annus koos kõigi paratsetamoolravimitega on 4 g; kodeiin - 240 mg. Spetsiaalsed patsientide rühmad.Eakatel patsientidel tuleb algannust vähendada poole tavalise täiskasvanu annuse võrra; seejärel saab annust tiitrida vastavalt talutavusele ja vajadusele. Ravimvormi (tabletipulber) tõttu, mis takistab tableti jagamist, ei soovitata ravimit eakatele (ravimit on soovitatav kasutada kihisevate tablettide kujul). Mõõduka kuni raske neerupuudulikkusega patsientidel on soovitatav annus 500 mg paratsetamooli ja 30 mg kodeiini (1 tablett) ning minimaalne intervall annuste vahel peaks olema järgmine: CCr 10-50 ml / min 6 h; CCr Manustamismeetod. Neelake tablett tervelt koos klaasi veega; ära murra, ära näri.

Näidustused

Mõõdukas ja kõrge intensiivsusega valu, mida perifeersed valuvaigistid ei leevenda (paratsetamool koos kodeiiniga ei mõjuta fantoomi, neurogeenset valu). Ravimit kasutatakse kaaluvatel noorukitel > 50 kg (> 15-aastased) ägeda mõõduka valu raviks, mida ei leevenda ravi teiste valuvaigistitega, näiteks paratsetamool või ibuprofeen (kasutatakse eraldi), ja täiskasvanud.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus paratsetamooli, propatsetamooli vesinikkloriidi (paratsetamooli eelravimi), kodeiini, opioidide või mõne abiaine suhtes. Raske maksakahjustus või aktiivne dekompenseerimata maksahaigus. Raske neerupuudulikkus. Alkoholihaigus. Ravi MAO inhibiitoritega ja kuni 14 päeva pärast ravi lõppu. Hingamispuudulikkus, olenemata selle raskusastmest. Bronhiaalastma või hingamispuudulikkus (opioidid, eriti morfiin ja selle derivaadid, sealhulgas kodeiin, võivad vabastada histamiini). Lapsed vanuses ≤15 aastat, kaaluvad ≤ 50 kg (kodeiini ei tohi kasutada alla 12-aastastel lastel kodeiini muutuva ja ettearvamatu metabolismiga morfiiniks seotud opioidide toksilisuse riski tõttu). Lapsed ja noorukid (kuni 18-aastased), kellele tehakse obstruktiivse uneapnoe sündroomi (suurenenud tõsiste ja eluohtlike kõrvaltoimete oht) raviks mandliteektoomia ja / või neelu (adenoidektoomia) operatsiooni. Patsiendid, kes metaboliseeruvad teadaolevalt CYP2D6 kaudu väga kiiresti (kodeiini kiire muundumine morfiiniks, mis viib oodatust kõrgema morfiini tasemeni veres ja opioidide toksilisuse suurenenud riski isegi tavalistes soovitatud annustes). Samaaegne kasutamine agonisti-antagonisti toimega valuvaigistitega, näiteks: buprenorfiin, butorfanool, nalbufiin, nalorfiin, pentasotsiin. Raseduse esimene trimester. Imetamise periood.

Ettevaatusabinõud

Paratsetamooli tõttu kasutage patsiente ettevaatusega: kergete ja mõõdukate maksakahjustustega, sealhulgas Gilberti sündroomiga (perekondlik hüperbilirubineemia); mõõduka ja raske neerukahjustusega; glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi defitsiidiga (hemolüütilise aneemia oht); kroonilise alkoholismiga ja patsientidel, kes tarbivad suures koguses alkoholi (3 või enam alkohoolset jooki päevas); anoreksia, buliimia või kahheksiaga; madala maksa glutatioonivaruga, nt söömishäired, tsüstiline fibroos, HIV-nakkusega, nälginud või nõrgenenud, sepsisega; pikaajaliselt alatoidetud inimestel; dehüdratsiooniga inimestel ja oligeemia korral. Raskete nahareaktsioonide ohu tõttu tuleb nahalööbe või muude ülitundlikkusnähtude korral ravimi kasutamine katkestada. Kodeiini tõttu tuleb patsientidel olla ettevaatlik: hingamisdepressiooni risk (nt teiste ravimite samaaegsel kasutamisel ja farmakogeneetiliste tegurite olemasolul); eakatel (suurenenud kõrvaltoimete oht, eriti nende puhul, mis pärsivad hingamissüsteemi); peavigastuste või muude koljusiseste vigastustega (hingamisfunktsiooni suurema pärssimise ja koljusisese rõhu tõusu võimaluse tõttu); epilepsiaga (opioidid langetavad krambiläve); pärast hiljutisi seedetraktioperatsioone soole obstruktsiooniga või ägeda kõhuhaigusega (kõhukinnisus, mis võib olla lahtistite ravile ebasobiv ning iiveldus ja oksendamine) on kõrvaltoimed, mis võivad ilmneda opioidravi korral; see võib olla vajalik soolestiku funktsiooni jälgimine); sapiteede haigustega (sapikivid), suurenenud eesnäärme või halvenenud uriini väljavooluga (opioidid võivad põhjustada kusepeetust, vähendades põie silelihaste toonust ja venitades põit ning pidurdades urineerimisrefleksi); pärast sapipõie eemaldamise operatsiooni (ägeda pankreatiidi tekkimise ohu tõttu); hüpotüreoidismiga, hüpoadrenokortikismiga; hormonaalsete häiretega (opioidid vähendavad hormoonide kontsentratsiooni); oligemia ja hüpotensiooniga (jälgige hemodünaamilisi parameetreid); sekretsiooni köhivatel patsientidel (kodeiin võib köharefleksi maha suruda); praeguse või varasema opioidisõltuvusega (tuleks kaaluda alternatiivset valuvaigistavat ravi). Mõned opioidid, sealhulgas morfiin, võivad immuunsüsteemi pärssida. Kodeiin metaboliseeritakse CYP2D6 kaudu morfiiniks (aktiivseks metaboliidiks) - CYP2D6 puudulikkuse või puudumise korral võib ravimi toime väheneda; CYP2D6 kiiretel või väga kiiretel metaboliseerijatel on suurenenud ravimi toksilisuse oht. Enne analgeetilise ravi alustamist võib kaaluda CYP2D6 genotüpiseerimist; sellest hoolimata on patsiendi seisundi hoolikas jälgimine opioidide toksilisuse sümptomite ilmnemise osas endiselt äärmiselt oluline. Kodeiini ei soovitata kasutada lastel, kelle hingamisfunktsioon võib olla häiritud, sealhulgas neuromuskulaarsete häirete, tõsiste südame- või hingamishäirete, ülemiste hingamisteede või kopsude infektsioonide, mitme organi trauma või ulatusliku operatsiooni korral (need tegurid võivad morfiini toksilisuse sümptomeid). Preparaadiga ravitud lapsi ja noorukeid tuleb hoolikalt jälgida kesknärvisüsteemi kodeiinidepressiooni progresseeruvate sümptomite, näiteks liigse unisuse ja hingamissageduse vähenemise suhtes. Kodeiini suurte annuste pikaajaline kasutamine võib põhjustada sõltuvust - ravimi pikaajaline kasutamine ei ole soovitatav. Opioidide pikaajalisel kasutamisel võib esineda ravimi tolerantsust või vähenenud valuvaigistavat toimet. Ristitaluvus opioidide seas pole täielik. Erinevate opioidide puhul võib tolerantsus areneda erineval määral. Valuvaigistite, sealhulgas opioidravimite, pikaajaline kasutamine suurendab narkootikumide ülekasutamise peavalu riski. Ravi opioididega, eriti krooniline kasutamine, võib mõnedel inimestel põhjustada hüperalgeesiat. Neurogeenne valu ei vähene pärast kodeiini ja paratsetamooli manustamist. Ravim sisaldab vähem kui 1 mmol (23 mg) naatriumi ühes tabletis. pow.

Soovimatu tegevus

Võib esineda järgmist: trombotsütopeenia, vertiigo, kõhuvalu, kõhukinnisus, kõhulahtisus, iiveldus, oksendamine, pankreatiit, nõrkus, halb enesetunne, tursed, sapikoolikud, hepatiit, anafülaktilised reaktsioonid, ülitundlikkusreaktsioonid, maksa transaminaaside (ALAT ja AST), vere leeliselise fosfataasi tõus, suurenenud GGT, suurenenud INR, rabdomüolüüs, pearinglus, lihaskloonilised krambid, paresteesia, unisus, minestus, treemor, segasus, narkomaania, uimastisõltuvus, hallutsinatsioonid, neerupuudulikkus, kusepeetus düspnoe, hingamisdepressioon, angioödeem, erüteem, kihelus, lööve, urtikaaria, hüpotensioon. Võib esineda ka üksikute toimeainete spetsiifilisi kõrvaltoimeid. Paratsetamool. Harv: halb enesetunne, vererõhu langus, maksa transaminaaside taseme tõus. Väga harva: ülitundlikkusreaktsioonid, tahhükardia, kõhulahtisus, kõhuvalu, iiveldus, oksendamine, neerukoolikud, papillaarne nekroos, äge neerupuudulikkus, trombotsütopeenia, leukopeenia, neutropeenia, INR vähenenud, INR suurenenud. Väga harvadel juhtudel on teatatud ülitundlikkusreaktsioonidest, mis nõuavad ravi katkestamist: naha punetus, lööve, erüteem või urtikaaria, angioödeem, düspnoe, bronhospasm, liigne higistamine, madal vererõhk kuni anafülaktilise šoki ja Quincke ödeemini, rasked nahareaktsioonid: äge generaliseerunud pustulaarne purse, toksiline epidermaalne nekrolüüs, Stevensi-Johnsoni sündroom. Kodeiin. Terapeutilistes annustes kasutatuna võib see põhjustada kõrvaltoimeid, mis sarnanevad teiste opioidide kasutamisega, kuid need on oma olemuselt harvemad ja kergemad. Võib esineda: sedatsioon, eufooria, meeleoluhäired, pupillide kitsendamine, kusepeetus, ülitundlikkusreaktsioonid (kihelus, nõgestõbi ja lööve), kõhukinnisus, iiveldus, oksendamine, unisus, pearinglus, bronhospasm, hingamisdepressioon, tugev kõhuvalu koos valutunnustega iseloomulik sapiteede või kõhunäärme haigustele, mis näitab Oddi sulgurlihase spasmi (peamiselt sapipõie eemaldamise järgsetel patsientidel) Sügelus on opioidraviga seotud soovimatu mõju. Opioidide kasutamisel võib tekkida lihaste jäikus ja lihaste kloonilised krambid. Kodeiini kasutamine terapeutilisest annusest suuremates annustes toob kaasa sõltuvuse ja võõrutusnähtude riski pärast ravimi järsku lõpetamist. Võõrutusnähud võivad ilmneda ravitud isikul või kodeiinist sõltuva ema sündinud vastsündinul.

Rasedus ja imetamine

Ravim on raseduse esimesel trimestril vastunäidustatud (kodeiini kasutamisest raseduse ajal tulenev kaasasündinud väärarengute oht). Raseduse teisel ja kolmandal trimestril saab ravimi ühekordseid annuseid kasutada ainult äärmise vajaduse korral - suured kodeiini annused, isegi perinataalsel perioodil lühiajalised, võivad pärssida vastsündinu hingamiskeskust; Kodeiini pikaajaline kasutamine raseduse kolmandal trimestril võib põhjustada vastsündinute ärajätusündroomi, olenemata ema võetud annusest. Imetamise perioodil on ravimi manustamine vastunäidustatud, välja arvatud erakorraliseks kasutamiseks. Paratsetamool ja kodeiin ning selle aktiivne metaboliit (morfiin), mida kasutatakse soovitatud terapeutilistes annustes, erituvad ebaolulistes kogustes rinnapiima ja ei ole tõenäoliselt rinnaga toidetavale lapsele kahjulikud. Kui patsient on aga väga ulatuslik CYP2D6 metaboliseerija, võib tema piim sisaldada kõrgemat morfiini taset, mis võib põhjustada imiku opioidtoksilisuse sümptomeid, sealhulgas surma. Imetavaid naisi tuleb teavitada opioidide toksilisuse riskidest ja sümptomitest ning imikut ja imetavat naist tuleb hoolikalt jälgida. Kodeiini teadaoleva kiire metabolismiga naistele soovitatakse alternatiivset valuvaigistavat ravi.

Kommentaarid

Ärge tarvitage ravimi võtmise ajal alkoholi (suurenenud maksakahjustuse oht - paratsetamool; suurenenud kesknärvisüsteemi depressioon - kodeiin). Paratsetamooli kasutamine võib mõjutada kusihappe kontsentratsiooni määramist veres fosfotungstika meetodil ja vere glükoosisisalduse määramist oksüdaasi-peroksidaasi meetodil. Ravim võib põhjustada sportlaste dopinguproovides valepositiivseid tulemusi. Ravim võib halvendada psühhofüüsilist võimekust, eriti kui seda kasutatakse koos teiste kesknärvisüsteemile mõjuvate ravimitega - ärge juhtige autot ega töötage masinatega ravimi võtmise ajal.

Koostoimed

Ravimi võtmise ajal ei tohi üleannustamise ohu tõttu võtta muid kodeiini või paratsetamooli sisaldavaid preparaate. Paratsetamool. Ravimi kasutamine samaaegselt MAO inhibiitoritega ja 2 nädala jooksul pärast nende katkestamist on vastunäidustatud agiteerimise ja kõrge palaviku võimaluse tõttu. Maksa metabolismi suurendavad ravimid (nt naistepuna, epilepsiavastased ravimid, barbituraadid, rifampitsiin) ja alkohol suurendavad paratsetamooli hepatotoksilisust isegi paratsetamooli soovitatavates annustes. Salitsüülamiid pikendab paratsetamooli eliminatsiooni aega. Isoniasiidi ja zidovudiini samaaegsel kasutamisel tuleb olla ettevaatlik. Paratsetamooli kasutamine koos MSPVA-dega suurendab neerufunktsiooni häire riski. Kasutamine koos kumariinivastaste antikoagulantidega (sh varfariin) võib INR-i väärtust veidi muuta - sellisel juhul tuleks INR-i jälgimise sagedust suurendada samaaegsel kasutamisel, samuti nädala jooksul pärast paratsetamooli lõpetamist. Fenütoiin võib vähendada paratsetamooli efektiivsust ja suurendada hepatotoksilisuse riski - fenütoiiniga ravitavatel patsientidel tuleks vältida paratsetamooli suuri ja / või kroonilisi annuseid; jälgida patsiente maksatoksilisuse suhtes. Probenetsiid põhjustab paratsetamooli kliirensi peaaegu kahekordset vähenemist, pidurdades selle konjugatsiooni glükuroonhappega - kaaluda tuleks paratsetamooli annuse vähendamist. Kodeiin. Kesknärvisüsteemi pärssivad ained, nagu barbituraadid, anksiolüütikumid ja antidepressandid (sh TLPD-d), selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid (SSRI-d), monoamiini oksüdaasi inhibiitorid (MAOI-d), bensodiasepiinid ja uinutid võivad suurendada kodeiini pärssivat toimet kesknärvisüsteemile. Ravimid, mis metaboliseeruvad või pärsivad CYP2D6, näiteks: SSRI-d (paroksetiin, fluoksetiin, bupropioon ja sertraliin), neuroleptikumid (kloorpromasiin, haloperidool, levomepromasiin, tioridasiin) ja TLPD-d (imipramiin, klomipramiin, nortetsüptüliliin) kinidiin, deksametasoon ja rifampitsiin võivad vähendada kodeiini analgeetilist toimet. Ärge kasutage kodeiini koos morfiini agonistide ja antagonistidega, näiteks: buprenorfiin, butorfanool, nalbufiin, nalorfiin, pentasotsiin - analgeetiline toime väheneb retseptorite konkureeriva blokeerimise tõttu; lisaks suureneb võõrutussündroomi oht. Ärge kasutage naltreksooni - valuvaigistava toime vähendamise oht; vajadusel tuleks morfiini derivaatide annust suurendada. Alkohol suurendab opioidanalgeetikumide sedatiivset toimet. Teised analgeetilise toimega morfiini derivaadid (näiteks: alfentaniil, dekstromoramiid, dekstropropoksüfeen, dihüdrokodeiin, fentanüül, hüdromofroon, morfiin, oksükodoon, petidiin, fenoperidiin, remifentaniil, sufentaniil, tramadool), morfiin-derstromorodiin, folkliin-derodromüül köharefleksi pärssiva toimega morfiini derivaadid (kodeiin, etüülmorfiin), samuti bensodiasepiinid, barbituraadid, metadoon suurendavad hingamisdepressiooni riski, mis võib üleannustamise korral lõppeda surmaga.Muud sedatiivsed ravimid: morfiini derivaadid (valuvaigistid, köhavastased ja asendusravimid), neuroleptikumid, barbituraadid, bensodiasepiinid, mitte-bensodiasepiini anksiolüütikumid (meprobamaat), unerohud, rahustid antidepressandid, mis võivad põhjustada unisust ( amitriptüliin, doksepiin, mianseriin, mirtasapiin, trimipramiin), rahustid H1 antihistamiinikumid, tsentraalselt toimivad hüpertensioonivastased ravimid, baklofeen ja talidomiid suurendavad kesknärvisüsteemi depressiooni riski. Kodeiini ja antikolinergiliste ravimite samaaegne kasutamine võib suurendada soole supressiooni ja põhjustada paralüütilist soole obstruktsiooni.

Hind

Dafalgani kodeiin, hind 100% PLN 18,23

Preparaat sisaldab ainet: kodeiinfosfaat, paratsetamool