Zafiron

Tegevus

Tugev ravim, mis stimuleerib selektiivselt β2-adrenergilisi retseptoreid. Sellel on bronhide laiendav toime pöörduva hingamisteede obstruktsiooniga patsientidel. Toime avaldub kiiresti (1–3 minuti jooksul) ja kestab 12 tundi pärast sissehingamist. Terapeutiliste annuste korral on mõju kardiovaskulaarsüsteemile väike ja esineb ainult harvadel juhtudel. Formoterool pärsib allergilise reaktsiooni tagajärjel kopsudes moodustuvate histamiini ja leukotrieenide vabanemist. Preparaat on efektiivne sissehingatavate allergeenide, füüsilise koormuse, külma õhu, histamiini või metakoliini põhjustatud bronhospasmi ennetamiseks. Pärast tervete vabatahtlike ühekordse 120 µg annuse inhaleerimist imendus formoterool kiiresti plasmasse, maksimaalne kontsentratsioon jõudis 5 minuti jooksul pärast sissehingamist. Suurem osa inhalaatori annusest neelatakse ja imendub seejärel seedetraktist. Ravim seondub plasmavalkudega 61–64%. See eritub organismist peamiselt ainevahetusprotsesside abil. Biotransformatsiooni peamine protsess on otsene konjugatsioon glükuroonhappega, teine - O-demetüülimine, millele järgneb konjugatsioon glükuroonhappega. Paljud isoensüümid on ainevahetuse katalüsaatorid, mis näitab ravimite koostoimete väikest tõenäosust. Ravim ja selle metaboliidid erituvad organismist täielikult: umbes 2/3 suukaudsest annusest eritub uriiniga ja 1/3 - väljaheitega.

Annustamine

Sissehingamine. Bronhodilataatori toime kestab 12 tundi pärast preparaadi sissehingamist. Säilitusravi, mis seisneb ravimi kasutamises kaks korda päevas, aitab enamikul juhtudel leevendada kroonilisi haigusi põhjustavat bronhide ahenemist nii päeval kui ka öösel. Täiskasvanud. Bronhiaalastma. Säilitusravi: 1-2 kapsli sisu sissehingamine 2 korda päevas. Preparaati võib välja kirjutada ainult inhaleeritava kortikosteroidi lisandina. Maksimaalne soovitatav säilitusannus on 48 µg päevas. Vajadusel võib sümptomite raskuse vähendamiseks kasutada täiendavalt 1-2 kapslit päevas, kui maksimaalset soovitatavat ööpäevast annust (48 µg) ei ületata. Kui vajadus täiendavate annuste järele on sagedasem (nt rohkem kui 2 päeva nädalas), tuleks kaaluda ravi vahetamist, kuna see võib viidata haigusprotsessi ägenemisele. Preparaati ei tohi kasutada astmahoo ägedate sümptomite raskuse vähendamiseks. Astmahoo korral tuleb kasutada lühitoimelist β2-adrenergilist stimulanti. Harjutuse või allergeenide poolt põhjustatud bronhospasmi ennetamine: 1 kapsli sisu sissehingamine vähemalt 15 minutit enne treeningut või kokkupuude allergeeniga. Bronhospasmi ennetamiseks patsientidel, kellel on varem olnud raske bronhospasm, võib osutuda vajalikuks 2 kapslit. Püsiva astmaga patsientidel on kliiniliselt näidustatud preparaadi kasutamine füüsilise koormuse või allergeenide tekitatud bronhospasmi ärahoidmiseks, kuid astma ravi peaks hõlmama ka ravi inhaleeritava kortikosteroidiga. Krooniline obstruktiivne kopsuhaigus. Säilitusravi: 1-2 kapsli sisu sissehingamine 2 korda päevas. Üle 6-aastased lapsed. Bronhiaalastma. Säilitusravi: 1 kapsli sisu sissehingamine 2 korda päevas. Preparaati võib välja kirjutada ainult inhaleeritava kortikosteroidi lisandina. Maksimaalne soovitatav annus on 24 µg päevas. Seda ei tohi kasutada ägedate astma sümptomite raskuse vähendamiseks. Ägeda astmahoo korral tuleb kasutada lühitoimelist β2-agonisti. Harjutuse või allergeenide poolt põhjustatud bronhospasmi ennetamine: 1 kapsli sisu sissehingamine vähemalt 15 minutit enne treeningut või kokkupuude allergeeniga. Püsiva astmaga patsientidel on kliiniliselt näidustatud ravi füüsilise koormuse või allergeenide tekitatud bronhospasmi ärahoidmiseks, kuid astma ravi peaks hõlmama ka ravi inhaleeritava kortikosteroidiga.

Näidustused

Bronhide ahenemise ennetamine ja ravi bronhiaalastmaga patsientidel inhaleeritava kortikosteroidravi lisana. Inhaleeritavate allergeenide, külma õhu või füüsilise koormuse põhjustatud bronhospasmi vältimiseks. Bronhide ahenemise ennetamine ja ravi pöörduva või pöördumatu kroonilise obstruktiivse kopsuhaigusega (KOK), sealhulgas kroonilise bronhiidi ja emfüseemiga patsientidel. Preparaat parandab KOK-iga patsientide elukvaliteeti.

Ettevaatusabinõud

Formoterool ei ole astma raviks esmavaliku ravim. Astmaga patsientide ravimisel tuleb seda kasutada ainult inhaleeritava kortikosteroidi lisana patsientidel, kelle astmat ei ole inhaleeritavate kortikosteroididega piisavalt kontrollitud, või patsientidel, kelle ägenemine nõuab ravi mõlema inhaleeritava kortikosteroidiga. samuti pika toimega ravim, mis stimuleerib β2-adrenergilisi retseptoreid. Salmeterooli, teise pika toimeajaga β2-adrenergilise stimulaatori uuringus täheldati salmeterooliga ravitud patsientidel (13/13176) kõrgemat astma suremust kui platseebot saanud patsientidel (3/13179); Formoterooli kohta ei ole asjakohaseid uuringuid läbi viidud. Formoterooli ei tohi kasutada alla 6-aastastel lastel, kuna selle patsientide rühma kliiniline kogemus on ebapiisav. 6-12-aastastel lastel on soovitatav ravi kombineeritud preparaadiga, mis sisaldab sissehingatavat kortikosteroidi ja pika toimeajaga β2-adrenergilist stimulaatorit, välja arvatud juhul, kui nende ravimite eraldi kasutamine on vajalik. Preparaati ei tohi kasutada koos teise pika toimeajaga ravimiga, mis stimuleerib β2-adrenergilisi retseptoreid. Iga kord, kui preparaati soovitatakse, tuleb hinnata, kas patsiendid saavad piisavalt põletikuvastast ravi. Patsientidele tuleb soovitada pärast ravi alustamist jätkata põletikuvastaste ravimite kasutamist, isegi kui sümptomid paranevad. Kui astma sümptomid on kontrolli all, võib kaaluda annuse järkjärgulist vähendamist; annuse vähendamise perioodil on oluline patsiente regulaarselt jälgida; kasutada tuleks väikseimat efektiivset annust. Kliinilised uuringud näitavad rasket astma ägenemist sagedamini preparaati kasutavatel patsientidel kui platseebot saanud patsientidel, eriti 5-12-aastastel lastel. Kui sümptomid püsivad või sümptomeid leevendavate annuste arv suureneb, viitab see tavaliselt haiguse süvenemisele ja astma ravi tuleks uuesti läbi mõelda. Ravi preparaadiga ei tohi astma ägenemise ajal alustada ega annust suurendada. Seda ei tohi kasutada ägedate astma sümptomite raskuse vähendamiseks. Vajadus seda ravimit sageli kasutada, et vältida füüsilise koormuse põhjustatud bronhospasmi mitu korda nädalas, hoolimata piisavast toetavast ravist, võib olla ebapiisava astma kontrolli sümptom ja võib õigustada astmaravi uuesti hindamist ja patsiendi vastavust ravile. Preparaati tuleb kasutada ettevaatusega ja kontrolli all, eriti järgmiste haigustega patsientide soovitatavas annuses: isheemiline südamehaigus, arütmiad (eriti atrioventrikulaarse blokaadi kolmanda staadiumi korral), tahhüarütmiad, raske südamepuudulikkus või raske dekompenseeritud südamepuudulikkus, idiopaatiline subvalvulaarne aordi stenoos, raske hüpertensioon, aneurüsm, feokromotsütoom, obstruktiivne hüpertroofiline kardiomüopaatia, hüpertüreoidism, teadaolev või kahtlustatav QT-intervalli pikenemine (QTc> 0,44 s). Hüperglükeemilise toime ohu tõttu on diabeetikutel soovitatav täiendavalt jälgida veresuhkru taset. Hüpokaleemia ohu tõttu on raske astmaga patsientidel soovitatav olla eriti ettevaatlik, kuna hüpoksia ja samaaegne ravi võivad hüpokaleemiat halvendada. Sellistes olukordades on soovitatav seerumi kaaliumisisaldust pidevalt jälgida. Pärast preparaadi manustamist võib tekkida paradoksaalne bronhospasm - ravimi manustamine tuleb kohe katkestada ja alustada uut ravi. Preparaat sisaldab laktoosi - seda ei tohi kasutada patsiendid, kellel on harvaesinev pärilik galaktoositalumatus, laktaasipuudulikkus või glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon.

Soovimatu tegevus

Kliinilised uuringud näitavad rasket astma ägenemist sagedamini preparaati kasutavatel patsientidel kui platseebot saanud patsientidel, eriti 5-12-aastastel lastel. Sage: peavalu, lihasvärinad, südamepekslemine. Aeg-ajalt: erutus, ärevus, närvilisus, unetus, pearinglus, tahhükardia, bronhospasm (sh paradoksaalne bronhospasm), neeluärritus, lihasspasmid, lihasvalu. Harv: ülitundlikkusreaktsioonid (nagu hüpotensioon, bronhospasm, urtikaaria, angioödeem, kihelus, nahalööve), hüpokaleemia, arütmiad (ntkodade virvendusarütmia, supraventrikulaarne tahhükardia, ekstrasüstolid), iiveldus. Väga harv: hüperglükeemia, düsgeusia, perifeerne turse, stenokardia, pikenenud EKG QT. Lisaks on turustamisjärgselt teatatud järgmistest kõrvaltoimetest (sagedus pole teada): köha, lööve, vererõhu tõus, sealhulgas hüpertensioon. Β2-adrenergilisi retseptoreid stimuleerivate ravimite kasutamine võib suurendada insuliini, vabade rasvhapete, glütserooli ja ketooni kehade taset veres. Abiaine laktoos sisaldab väikeses koguses piimavalke, mis võivad põhjustada allergilisi reaktsioone.

Koostoimed

Ravimit tuleb kasutada ettevaatusega patsientidel, kes võtavad selliseid ravimeid nagu kinidiin, disopüramiid, prokaiinamiid, fenotiasiinid, antihistamiinikumid, MAO inhibiitorid, makroliidid ja tritsüklilised antidepressandid või QT-intervalli pikendavad ravimid, kuna need võivad suurendada adrenergilisi retseptoreid stimuleerivate ravimite toimet vereringesüsteemile. QT-intervalli pikendavad ravimid suurendavad ventrikulaarsete arütmiate tekkimise riski. Muude sümpatomimeetikumide samaaegne manustamine võib preparaadi soovimatuid mõjusid suurendada. Ksantiini derivaatide, steroidide või diureetikumide samaaegne manustamine võib tugevdada β2-adrenergiliste stimulantide võimalikku hüpokaleemilist toimet. Hüpokaleemia võib suurendada tundlikkust rütmihäirete suhtes digitalise glükosiididega ravitavatel patsientidel. Patsientidel, kes saavad samaaegselt halogeenitud süsivesiniku anesteetikume, on suurenenud arütmiate risk. Antikolinergiliste ravimite kasutamine võib tugevdada formoterooli bronhodilateerivat toimet. Beetablokaatorid võivad nõrgendada või pärssida preparaadi toimet. Sel põhjusel ei tohiks preparaati kasutada koos ravimitega, mis blokeerivad β2-adrenergilisi retseptoreid (ka silmatilkade kujul), välja arvatud juhul, kui nende manustamine on tingimata vajalik.