Penitsilliin on maailma esimene antibiootikum. Penitsilliinil on bakteritsiidne toime, seetõttu on seda kasutatud bakteriaalsete infektsioonide ravis. Enne penitsilliini avastamist põhjustasid nakkushaigused sadade miljonite inimeste surma ja tõsiseid tüsistusi. Penitsilliini kasutuselevõtt on ravi põhjalikult muutnud. Kontrollige täpselt, milline on penitsilliini toime, millised on penitsilliini sisaldavad antibiootikumid, millised on penitsilliini kasutamise kõrvaltoimed ja vastunäidustused?
Penitsilliin ja täpsemalt penitsilliinid on vanim antibiootikumide rühm, mida toodavad harjaseened. On olemas looduslikud penitsilliinid, mis on saadud biosünteesi teel (üksikud preparaadid erinevad peamiselt toimeaja poolest), ja poolsünteetilised penitsilliinid, mis oma aktiivsuse ulatuse või bakteriaalsete ensüümide toimele vastupidavuse poolest erinevad kvalitatiivselt looduslikest penitsilliinidest. Peale looduslike ja poolsünteetiliste penitsilliinide kuulub sellesse penitsilliinide rühma ka β-laktamaasi inhibiitorid, mis moodustavad kombineeritud preparaate koos penitsilliinidega, toetades nii nende antibakteriaalset toimet.
Kuulake, mida penitsilliin teeb ja millised on selle kõrvaltoimed. See on tsükli KUULAMISE HEA materjal. Podcastid koos näpunäidetega.
Selle video vaatamiseks lubage JavaScripti ja kaaluge üleminekut veebibrauserile, mis toetab -videot
Penitsilliin - antibiootikumid, mis sisaldavad penitsilliini
Looduslikud penitsilliinid | Poolsünteetilised penitsilliinid | Penitsilliinid, mis on seotud β-laktamaasi inhibiitorid |
|
- pivampitsilliin - bakampitsilliin - talampitsilliin - amoksitsilliin - epitsilliin - hetatsilliin
- karbenitsilliin
- aslotsilliin
|
|
Penitsilliin - toime ja rakendus
Penitsilliin pärsib bakteriraku seina moodustumist. See muudab bakterid paljunemisvõimetuks ja nad surevad. Tulenevalt asjaolust, et penitsilliinil on selline toime, on seda kasutatud bakteriaalsete infektsioonide ravis.
1. Looduslikud penitsilliinid
Need on hallitusseenete (Penicillium notepad ja P. chrysogenum) looduslikud saadused ja neil on suhteliselt kitsas antibakteriaalse toime spekter. Looduslikud penitsilliinid toimivad peamiselt grampositiivsete bakterite (streptokokid, stafülokokid, pneumokokid ja anaeroobsed batsillid) ja ainult mõne gramnegatiivse bakteri vastu. Enterokokid on selle antibiootikumirühma suhtes resistentsed.
Bensüülpenitsilliinprokaiini kasutamise näidustused on:
Penitsilliin on tablettide kujul, pulber intravenoosse / intramuskulaarse / infusioonilahuse valmistamiseks.
- streptokoki infektsioonid (sh stenokardia, palatinaalsete mandlite, ninakõrvalkoobaste, kopsupõletikud)
- reumaatiliste haiguste ennetamine
- difteeria, gonorröa, süüfilise kandja
- bakteriaalse endokardiidi korral
- mädaste komplikatsioonide korral pärast operatsiooni
- pärast sünnitust
Bensüülpenitsilliinbensatiinil on sarnased näidustused, tingimusel, et ägedate või raskete infektsioonide korral peaks selle manustamisele alati eelnema ravi bensüülpenitsilliiniga.
Muud looduslikud penitsilliinid on kaaliumbensüülpenitsilliin ja fenoksümetüülpenitsilliin (fenoksümetüülpenitsilliin).
Loe ka: Antibioogramm enne antibiootikumravi. Kuidas antibiootikum välja näeb ja kuidas lugeda ... Antibiootikumid - 11 nõuannet, kuidas antibiootikumi võtta, et see oleks ohutu 12 kõige ohtlikumat bakterit, mida antibiootikumid ei mõjuta Tasub teadaPenitsilliini tabletid ilma retseptita?
Penitsilliin on antibiootikum, mida saab ainult retsepti alusel. Ilma retseptita ei saa penitsilliini tablette ega muud vormi.
2. Poolsünteetilised penitsilliinid
Kitsa toimeainega poolsünteetilised penitsilliinid:
- isoksasool-penitsilliinid (oksatsilliin, kloksatsilliin, dikloksatsilliin, flukloksatsilliin, naftsilliin) - kasutatakse peamiselt looduslike penitsilliinide suhtes resistentsete stafülokokkide põhjustatud infektsioonide raviks, kuna neil on antibakteriaalne toime stafülokoki vastu ja resistentsus loodusliku penitsillinaasi (laguneva bakteriaalse penitsilliini) suhtes. Kuid neil ei ole gramnegatiivsete pulgade ja enterokokkide suhtes antibakteriaalset toimet
Kuigi see on esimene antibiootikum ja endiselt suurepärane antibiootikum, ei ole penitsilliin efektiivne igat tüüpi mikroorganismide vastu.
Poolsünteetilised penitsilliinid, millel on lai toime:
- aminopenitsilliinid - võitlevad streptokokkide (pneumokokid ja enterokokid), gonorröa, korünevuse, difteeria, siberi katku, enterobakterite, süüfilist põhjustavate kahvatu spiroheetide ja borrelioosi põhjustavate bakterite vastu. Need on valitud ravimid näiteks ägeda bronhiidi raviks. Amoksitsilliin (Amoxicillinum) on praegu meditsiinis kõige olulisem aminopenitsilliin
- karboksüpenitsilliinid, nagu tikartsin, on tõhusad võitluses muu hulgas sinise õli, bakterite Proteus ja Escherichia coli bakterid
- ureidopenitsilliinid (atsüülaminopenitsilliinid) - ureidopenitsilliinide (aslotsilliinid, meslotsilliinid ja piperatsilliinid) antibakteriaalne toime on väga lai ja hõlmab aminopenitsilliinide ja karboksüpenitsilliinide toimimisala. Näidustused nende kasutamiseks on muu hulgas rasked hingamisteede, sapiteede, kuseteede, meningiidi infektsioonid
- amidinopenitsilliinid - need toimivad peamiselt gramnegatiivsete mikroorganismide, sealhulgas: E. coli, Salmonella, Shigella, Klebsiella jt vastu. Need antibiootikumid seedetraktist ei imendu ja resistentsus areneb pärast selle kasutamist kiiresti. Pärast parenteraalset manustamist võib see osutuda tõhusaks kuseteede infektsioonide korral
3. Penitsilliinid kombinatsioonis β-laktamaasi inhibiitoritega
Penitsilliinid kombinatsioonis β-laktamaasi inhibiitoritega on efektiivsemad ja neil on kõige laiem antibakteriaalne toime.
Tasub teadaPenitsilliin - annus
Penitsilliini annus sõltub patsiendi konkreetsest tüübist ja vanusest. Näiteks fenoksümetüülpenitsilliini (või Ospeni) annus on järgmine: lapsed tavaliselt 50 000–100 000 RÜ / kg / päevas 2-3 annusena. jaotus Noorukid ja täiskasvanud - 3 000 000–4 500 000 RÜ päevas 2-3 annusena. jaotus Nii täiskasvanutel kui lastel ei tohiks ravimi päevane annus olla väiksem kui 25 000 RÜ / kg kehakaalu kohta.
Penitsilliin - plussid ja miinused
Penitsilliinide peamised eelised on järgmised: vähene elunditoksilisus, hea bakteritsiidne toime, hea tungimine elunditesse ja kudedesse (eriti kui see on põletikuline), puudusteks on aga kõrge tundlikkus β-laktamaaside suhtes (need on bakteriaalsed ensüümid, mis lõhustavad sidemeid antibiootikumimolekulis), kiire organismist väljutamine ( vajadus sagedase annustamise järele), samuti allergiliste reaktsioonide võimalus.
Penitsilliiniallergiate tekkimise lihtsus on nende kasutamise üks peamisi piiranguid. Allergilised reaktsioonid (erüteem, urtikaaria, palavik, liigesevalu) võivad oma tugevuse tõttu olla väga ohtlikud ja põhjustada isegi anafülaktilist šokki ja patsiendi surma. Vastavalt sellele tuleks enne penitsilliinide kasutamist, eriti intravenoosselt, läbi viia allergiatestid.
Soovitatav artikkel:
Penitsilliini allergia. Mis on selle sümptomid?Penitsilliin - vastunäidustused
Penitsilliini ei tohi kasutada ülitundlikkuse korral ja selle rühma ravimite suhtes allergilistel patsientidel.
Allergia tsefalosporiinide suhtes (tsefalosporiinide suhtes allergilised patsiendid võivad olla ka penitsilliini suhtes ülitundlikud - ristallergia).
Suukaudse penitsilliini manustamine on vastunäidustatud seedetrakti häiretega patsientidele, mis põhjustavad penitsilliini imendumise vähenemise tõttu püsivat kõhulahtisust või oksendamist.
Lisaks tuleb patsientide puhul olla ettevaatlik:
- bronhiaalastma korral
- ülitundlikkusega teiste ravimite suhtes
- kellel on olnud allergilisi haigusi
- neerupuudulikkusega
- südamepuudulikkusega
- diureetikumide või kaaliumi sisaldavate ravimite võtmine
Penitsilliin ja rasedus
Tere, käin praegu antibiootikumravi all. Ma tarvitan kahte penitsilliinantibiootikumi (Calvepen 666 ja Floxapen 500 mg). Mõlemat pole Poolas saadaval - elan Iirimaal. On võimalus, et võin olla rase. Kas need penitsilliinantibiootikumid võivad looteid kahjustada?
Barbara Grzechocińska, MD, PhD, günekoloog - sünnitusarst: Penitsilliini antibiootikume võib manustada raseduse ajal.
Penitsilliin - kõrvaltoimed
Immuunsüsteemi häired:
- superinfektsioonid resistentsete bakterite või pärmidega
- nahapursked (alates makulopapulaarsest lööbest kuni eksfoliatiivse dermatiidini)
- nõgestõbi
- palavik
- külmavärinad
- artralgia
- turse, sealhulgas kõri turse, angioödeem
- seerumihaiguse sarnased reaktsioonid
Samuti on kirjeldatud anafülaktilist šokki koos kollapsiga, anafülaktoidseid reaktsioone (bronhiaalastma, purpur, seedetrakti sümptomid).
Seedetrakti häired:
- iiveldus
- kõhulahtisus
- oksendamine
- mao täiskõhutunne
- antibiootikumi kasutamisega seotud jämesoole põletik
- pseudomembranoosne enteriit
- hepatiit
- kolestaatiline kollatõbi
Naha ja nahaaluskoe kahjustused
- põletikulised infiltraadid süstekohas (kui antibiootikumi kasutatakse intramuskulaarselt)
- suu limaskesta põletik
- glossiit
- must karvane keel
Samuti on teatatud multiformsest erüteemist, eksfoliatiivsest dermatiidist. Pikaajalisel kasutamisel on teatatud paresteesiast.
Vere ja lümfisüsteemi häired
- eosinofiilia
- hemolüütiline aneemia
- leukopeenia (valgete vereliblede arvu vähenemine)
- trombotsütopeenia (trombotsütopeenia - vereliistakute puudumine)
- agranulotsütoos
- neutropeenia
- hüübimishäired
Närvisüsteemi häired
- neuropaatia (kui penitsilliini manustatakse parenteraalselt suurtes annustes)
- krambid (eriti pärast suurtes annustes või fenoksümetüülpenitsilliini manustamist neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel)
Neerude ja kuseteede häired
- nefropaatia (kui penitsilliini manustatakse parenteraalselt suurtes annustes)
- interstitsiaalne nefriit
Hoigné sündroom on juhuslik neuroloogiliste sümptomite kompleks, mis tekib pärast prokaiini penitsilliini juhuslikku anumasse süstimist. Nende sümptomite hulka kuuluvad: rahutus, ärevus, erutus, südame löögisageduse suurenemine, teadvuse häired, peavalu, pearinglus, iiveldus, tahhükardia, tsüanoos, parees, paresteesia (kipitus ja tuimus), hallutsinatsioonid.
Penitsilliin - koostoimed teiste ravimitega
Penitsilliin toimib vastandina antibiootikumidele nagu tetratsükliinid, makrolüüdid, linkosamiidid, sulfoonamiidid ja klooramfenikool, mistõttu neid ei tohiks koos kasutada.
Antatsiidid mõjutavad ebasoodsalt penitsilliinide imendumist, vähendavad ka nende bakteritsiidset toimet.
Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid suurendavad nende kontsentratsiooni veres.
Laia toimespektriga penitsilliinid vähendavad suukaudsete rasestumisvastaste vahendite efektiivsust, seetõttu on mõlema ravimi samaaegsel kasutamisel soovitatav kasutada alternatiivseid rasestumisvastaseid meetodeid.
Tasub teadaPenitsilliini ajalugu
Enne penitsilliiniaega võitlesid arstid nakkushaiguste vastu võitlemise probleemiga, hävitades baktereid, kuid inimkehale ohutult. 1928. aastal avastas Fleming oma laboris baktereid kasvatades juhuslikult penitsilliini. Kultuurinõusid korraldades märkas ta bakterite hävitavat kasvavat hallituskolooniat. Hiljem tegi ta täiendavaid katseid, kuid tal polnud raha ainete patenteerimiseks. Vaid 10 aastat hiljem eraldasid nad koos Howard Walter Florey ja Ernst Boris Chainiga toimeaine ning aasta hiljem hakkasid nad antibiootikumi tootma. 1945. aastal anti neile Nobeli preemia. Penitsilliini avastaja Alexander Fleming suri 11. märtsil 1955 südameataki tagajärjel. Oma elu lõpuni ütles ta: "Loodus tootis penitsilliini, ma avastasin selle ainult."
Penitsilliin ja muud antibiootikumid - nende vale kasutamine võib põhjustada ravimiresistentsust
Allikas: lifestyle.newseria.pl