Tachyben

Tegevus

Alfa-adrenergiliste retseptorite antagonist. Urapidiil põhjustab süstoolse ja diastoolse vererõhu samaaegset langust, vähendades perifeerset resistentsust. Pulss jääb tavaliselt muutumatuks. Südame väljund ei muutu. Minutivise võib suureneda juhul, kui seda vähendati suurenenud järelkoormuse tõttu. Urapidiil toimib perifeerselt, blokeerides peamiselt postsünaptilisi α1 retseptoreid (pärssides seega katehhoolamiinide vasokonstriktoriefekti) ja tsentraalselt, moduleerides vereringe reguleerimiskeskuste aktiivsust (takistades refleksstimulatsiooni või sümpaatilise süsteemi pärssimist). In vitro seondub inimese plasmavalkudega 80%. See metaboliseerub peamiselt maksas. Peamine metaboliit on hüdroksüülderivaat, millel ei ole antihüpertensiivset toimet. Urapidiili O-demetüülimisel tekkinud metaboliidil on sama aktiivsus kui lähteainel, kuid seda esineb väikestes kogustes. Urapidiil ja selle metaboliidid erituvad neerude kaudu 50–70%, millest 15% manustatud annusest on aktiivne ja ülejäänud on metaboliidid roojas. Pärast kiiret intravenoosset manustamist on T0,5 1,8-3,9 tundi. Kaugelearenenud maksa- ja / või neerupuudulikkusega patsientidel ja eakatel on urapidiili jaotusruumala ja kliirens vähenenud, T0,5 plasmas pikeneb. Urapidiil läbib vere-aju barjääri.

Annustamine

Intravenoosselt. Hüpertensiooni hädaolukorrad, nt hüpertensiivne kriis, rasked ja väga rasked hüpertensiooni vormid, hüpertensioon, mis on resistentne farmakoloogilise ravi suhtes. Intravenoosne süst: vererõhu jälgimisel tuleb aeglaselt manustada 10-50 mg urapidiili. Vererõhu langus toimub tavaliselt 5 minuti jooksul pärast süstimist. Sõltuvalt vererõhu reaktsioonist võib korrata 10-50 mg urapidiili. Pärast ravimi ühekordset süstimist saadud rõhu säilitamiseks kasutatakse intravenoosset infusiooni või infusioonipumpa kasutavat infusiooni. Maksimaalne annus on 4 mg urapidiili 1 ml infusioonilahuse kohta. Infusioonikiirus sõltub patsiendi individuaalsetest rõhuväärtustest. Soovitatav algne maksimaalne manustamiskiirus on 2 mg / min, keskmine säilitusannus on 9 mg / h - see kehtib 250 mg urapidiili kohta, mis lisatakse 500 ml infusioonilahusele, mis vastab 1 mg = 44 tilka = 2,2 ml. Kontrollitud vererõhu langus, kui vererõhk tõuseb operatsiooni ajal ja / või pärast seda. Pärast ravimi ühekordset süstimist saadud rõhu säilitamiseks kasutatakse intravenoosset infusiooni või infusioonipumpa kasutavat infusiooni. 1. Kui pärast 25 mg urapidiili ehk 5 ml lahuse intravenoosset süstimist šoki jaoks a) vererõhk langeb 2 minuti pärast, hoidke vererõhku pideva infusioonina ettenähtud tasemel, manustage esmalt 6 mg-ni 1-2 minuti jooksul, seejärel vähendage annust; b) kui vererõhk 2 minuti pärast ei vähene, süstige intravenoosselt 25 mg urapidiili, s.o 5 ml šoki jaoks 2. Kui pärast 25 mg urapidiili ehk 5 ml lahuse intravenoosset süstimist šoki jaoks a) vererõhk langeb 2 minuti pärast, hoidke vererõhku pideva infusioonina ettenähtud tasemel, manustage esmalt 6 mg-ni 1-2 minuti jooksul, seejärel vähendage annust; b) kui vererõhk 2 minuti pärast ei vähene, süstige veenisiseselt aeglaselt 50 mg urapidiili, st 10 ml urapidiili šoki jaoks 3. Kui pärast 50 mg urapidiili ehk 10 ml lahuse intravenoosset süstimist šoki jaoks vererõhk langeb 2 minuti pärast, vererõhku tuleb hoida pideva infusioonina ettenähtud tasemel, manustatuna algul 6 mg-le 1-2 minuti jooksul, seejärel tuleb annust vähendada. Spetsiaalsed patsientide rühmad. Eakatel patsientidel tuleb ravimit manustada eriti ettevaatlikult, esialgu väikestes annustes. Neeru- ja / või maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel võib osutuda vajalikuks annuse vähendamine. Intravenoosse urapidiili ohutus ja efektiivsus lastel ja noorukitel (0-18-aastased) ei ole tõestatud; annustamissoovitusi pole. Andmise viis. Preparaati manustatakse intravenoosselt süstimise või infusioonina, patsient peab lamama. Annus manustatakse ühe või mitme süstina või aeglase infusioonina. Seejärel võib süstid kombineerida aeglase infusiooniga. Toksikoloogilise ohutuse tõttu peetakse kuni 7-päevast raviperioodi ohutuks. Parenteraalset ravi võib korrata juhul, kui vererõhk uuesti tõuseb. Suukaudse antihüpertensiivse ravimi paralleelne kasutamine on parenteraalse ravi ajal võimalik.

Ettevaatusabinõud

Kasutage ettevaatusega: hemodünaamiliste häirete, näiteks aordi- või mitraalklapi stenoosi, kopsuemboolia või perikardi haigusest tingitud südamefunktsiooni kahjustuse tõttu südamepuudulikkusega patsientidel, maksakahjustusega patsientidel, mõõduka või raske neerukahjustusega patsientidel eakatel ja samaaegselt tsimetidiiniga ravitud patsientidel. Kui varem on antud mõni teine vererõhku langetav aine, tuleb enne urapidiili manustamist visualiseerida manustatud ravimi mõju vererõhule. Urapidiili annust tuleb vastavalt vähendada. Liiga kiire vererõhu langus võib põhjustada bradükardiat või südameseiskust. Propüleenglükooli olemasolu tõttu võivad pärast preparaadi manustamist ilmneda sarnased sümptomid kui alkoholil.

Soovimatu tegevus

Sage: iiveldus, peavalu ja pearinglus. Aeg-ajalt: südamepekslemine, tahhükardia, bradükardia, rinnaku tihedus (stenokardilaadsed sümptomid), düspnoe, ortostaatiline hüpotensioon, oksendamine, väsimus, ebaregulaarne pulss, higistamine. Harv: priapism, ninakinnisus, allergilised nahareaktsioonid (sügelus, naha punetus, lööve). Väga harv: trombotsütopeenia, ärevus. Teadmata: angioödeem, urtikaaria. Enamasti olid kõrvaltoimed seotud vererõhu langusega liiga kiiresti, kuid senine kogemus näitab, et isegi aeglase infusiooni korral kaovad need minutite jooksul ja seetõttu tuleks otsus manustamine lõpetada vastavalt kõrvaltoime raskusastmele.

Koostoimed

Urapidiili antihüpertensiivset toimet võib tugevdada alfa-adrenergiliste antagonistide, vasodilataatorite, teiste antihüpertensiivsete ravimite samaaegne kasutamine, dehüdratsioon (kõhulahtisus, oksendamine) ja pärast alkoholi manustamist. Nii urapidiili kui ka baklofeeni kasutamisel tuleb olla eriti ettevaatlik, sest baklofeen võib suurendada selle hüpotensiivset toimet. Tsimetidiini samaaegne kasutamine pärsib urapidiili metabolismi. Selle tulemuseks võib olla urapidiili kontsentratsiooni suurenemine seerumis 15%, seetõttu tuleks kaaluda urapidiili annuse vähendamist. Ettevaatlik tuleb olla samaaegsel kasutamisel: imipramiin (antihüpertensiivse toime ja ortostaatilise hüpotensiooni ohu tõttu), neuropleptilised ravimid (antihüpertensiivse toime ja ortostaatilise hüpotensiooni ohu tõttu) ja kortikosteroidid (antihüpertensiivse toime vähenemine naatriumi ja veepeetuse tõttu). Andmete ebapiisavuse tõttu ei soovitata samaaegselt kasutada AKE inhibiitoreid.

Preparaat sisaldab ainet: Urapidiil