Abilify Maintena

1 viaal sisaldab 400 mg aripiprasooli.

Tegevus

Antipsühhootiline ravim. See näitab tugevat afiinsust dopamiini D2 ja D3 retseptorite, serotoniini 5HT1a ja 5HT2a retseptorite suhtes ning mõõdukat afiinsust dopamiini D4, serotoniini 5HT2c ja 5HT7 retseptorite, samuti α1 adrenergiliste ja histamiini H1 retseptorite suhtes. Samuti on aripiprasoolil mõõdukas afiinsus serotoniini tagasihaardekohtade suhtes, kuid puudub märkimisväärne afiinsus muskariiniretseptorite suhtes. Ravimi kliiniline efektiivsus selle kombineeritud toime tõttu, osaliselt agonist dopamiin D2 ja serotoniin 5HT1a retseptoril ning antagonist serotoniini 5HT2a retseptoril. Pärast depoo manustamist on aripiprasooli imendumine süsteemsesse vereringesse aeglane ja hilinenud, kuna aripiprasooli osakesed on vähe lahustuvad. Keskmine imendumise poolväärtusaeg on umbes 28 päeva. Pärast korduvat intramuskulaarset manustamist suurenes aripiprasooli kontsentratsioon veres maksimaalselt pärast keskmist Tmax-i 7-päevast tuharalihase ja 4-päevast deltalihase lihast. Püsikontsentratsioon saavutatakse pärast 4. annust mõlemas süstekohas. Üle 99% ravimist on seotud valkudega, peamiselt albumiiniga. See metaboliseerub ulatuslikult maksas (dehüdrogeenimine, hüdroksüülimine ja N-dealküülimine); ensüümid CYP3A4 ja CYP2D6 osalevad ainevahetuses. Süsteemses vereringes on peamine aktiivne molekul aripiprasool ise. Aktiivne metaboliit, dehüdroaripiprasool, moodustab pärast korduvat manustamist ligikaudu 3% aripiprasooli AUC-st. Pärast 400 mg või 300 mg depotravimi korduvaid annuseid on aripiprasooli keskmine lõplik eliminatsiooni poolväärtusaeg vastavalt 46,5 ja 29,9 päeva, eeldatavasti imendumiskiiruse piiratud kineetiliste parameetrite tõttu. Aripiprasool eritub uriiniga (27%) ja väljaheitega (60%) peamiselt metaboliitidena. Aripiprasooli kogu keha kliirens on CYP2D6 aeglastel metaboliseerijatel ligikaudu 50% madalam kui CYP2D6 kiiretel metaboliseerijatel.

Annustamine

Intramuskulaarselt. Täiskasvanud: 400 mg (algannus ja säilitusannus) üks kord kuus ühe süstena (mitte varem kui 26 päeva pärast eelmist süsti). Pärast esimest süstimist 14 järjestikusel päeval tuleb aripiprasooli terapeutilise taseme säilitamiseks ravi alustamise ajal jätkata 10-20 mg suukaudset aripiprasooli. Kui pärast 400 mg annust ilmnevad kõrvaltoimed, kaaluge annuse vähendamist 300 mg-ni üks kord kuus. Vastamata annused. Vahelejäänud teine ​​või kolmas annus: viimasest süstist on möödunud> 4 kuni 5 nädalat - suukaudse aripiprasooli samaaegset manustamist tuleb järgmise süstiga jätkata 14 päeva, seejärel jätkata igakuist süstekava. Vastamata jäänud neljas või järgmine annus (s.t püsikontsentratsioon): viimasest süstist on möödas> 4 nädalat kuni 6 nädalat - suukaudset aripiprasooli samaaegset manustamist tuleb järgmise süstiga jätkata 14 päeva, seejärel jätkata igakuist skeemi süstid. Spetsiaalsed patsientide rühmad. Ravimi ohutus ja efektiivsus lastel ja kuni 17-aastastel noorukitel ei ole tõestatud. Ohutust ja efektiivsust ≥ 65-aastastel patsientidel ei ole tõestatud. Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel ei ole vaja annust muuta. Kerge kuni mõõduka maksakahjustusega patsientidel ei ole vaja annust kohandada; Raske maksakahjustusega patsientide annustamissoovituste andmiseks pole piisavalt andmeid, nende patsientide annustamine nõuab ettevaatlikkust, soovitatav on suukaudne vorm. Patsientidel, kes teadaolevalt metaboliseeruvad CYP2D6 kaudu halvasti, peaks algannus ja säilitusannus olema 300 mg; manustamisel koos tugevate CYP3A4 inhibiitoritega tuleb annust vähendada 200 mg-ni. Annuse kohandamine interaktsioonide tõttu. Patsientidel, kes võtavad samaaegselt tugevaid CYP3A4 inhibiitoreid ja / või tugevaid CYP2D6 inhibiitoreid kauem kui 14 päeva, tuleb aripiprasooli annust vähendada, nagu on näidatud allpool toodud skeemis. Patsiendid, kes võtavad praegu aripiprasooli depoo annuses 400 mg ja: tugevad CYP2D6 inhibiitorid või tugevad CYP3A4 inhibiitorid - vähendavad aripiprasooli annust 300 mg-ni; tugevad CYP2D6 ja CYP3A4 tugevad inhibiitorid - vähendavad aripiprasooli annust 200 mg-ni. Patsiendid, kes võtavad praegu 300 mg aripiprasooli depoo ja: tugevad CYP2D6 inhibiitorid või tugevad CYP3A4 inhibiitorid - vähendavad aripiprasooli annust 200 mg-ni; tugevad CYP2D6 ja CYP3A4 inhibiitorid - vähendavad aripiprasooli annust 160 mg-ni. CYP3A4 või CYP2D6 inhibiitori kasutamise lõpetamisel võib osutuda vajalikuks aripiprasooli annuse suurendamine varem kasutatud annuseni. Kui kõrvaltoimed tekivad vaatamata aripiprasooli annuse kohandamisele, tuleb uuesti kaaluda vajadust samaaegse CYP2D6 või CYP3A4 inhibiitori kasutamise järele. CYP3A4 indutseerija samaaegset kasutamist aripiprasoolihoidlaga üle 14 päeva tuleks vältida, kuna see põhjustab aripiprasooli taseme langust veres ja ei pruugi olla efektiivne. Andmise viis. Ravimit manustatakse ainult intramuskulaarselt. Seda ei tohi manustada intravenoosselt ega subkutaanselt. Tuharalihasesse manustamiseks on soovitatav kasutada tuharalihaseid nahaaluseks süstimiseks 22 G x 38 mm nõelu; rasvunud patsientide puhul (kehamassiindeks> 28 kg / m2) kasutage 21G x 50mm subkutaanseks süstimiseks turvanõelu; süstekohta tuleb vahetada, manustades ravimit ühele või teisele tuharalihasele. Deltalihase süstimiseks on soovitatav kasutada turvanõelu 23 G x 25 mm; rasvunud patsientide jaoks kasutage subkutaanseks süstimiseks 22 G x 38 mm turvanõelu; süstekohta tuleb muuta, manustades ravimit ühele või teisele deltalihasele.

Näidustused

Suukaudse aripiprasooliga stabiliseerunud skisofreenia säilitusravi täiskasvanud patsientidel.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus aripiprasooli või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes.

Ettevaatusabinõud

Antipsühhootiliste ravimite kasutamisel võib kliinilise seisundi paranemine võtta päevi või nädalaid; selle aja jooksul tuleb patsienti hoolikalt jälgida, sealhulgas suitsiidimõtete ja -käitumise tunnuste suhtes. Kõrge riskiga patsientide antipsühhootiline ravi peaks toimuma hoolika järelevalve all. Depot ei tohi kasutada raske agitatsiooni või ägedate psühhootiliste seisundite raviks, kui sümptomite kohene leevendamine on vajalik. Aripiprasool ei ole näidustatud dementsusega seotud psühhoosi raviks; Aripiprasooliga ravitud eakatel Alzheimeri tõvega seotud psühhoosiga patsientidel on teatatud suurenenud suremusest ja ajuveresoonkonna õnnetuste esinemissagedusest. Kasutage ettevaatusega südame-veresoonkonna haiguste (anamneesis müokardiinfarkt või isheemiline haigus, südamepuudulikkus või juhtimishäired), ajuveresoonkonna haiguste, hüpotensioonile soodsate seisundite (dehüdratsioon, vereringes vereringe vähenemine ja antihüpertensiivne ravi) või hüpertensiooniga patsientidel. sealhulgas progresseeruv või pahaloomuline; perekonna anamneesis QT pikenemine; anamneesis krambid või haigused, mis võivad krampidele eelsooduda; diabeediga või diabeedi tekkimise riskifaktoritega (regulaarne glükeemiline kontroll); oluliste ülekaalulisuse riskiteguritega (nt diabeet anamneesis, kilpnäärmehaigused või hüpofüüsi adenoom); aspiratsioonipneumoonia tekkimise riskiga. Enne ravi alustamist aripiprasooliga ja ravi ajal kõigi võimalike VTE riskifaktoritega tuleb kindlaks teha VTE riskifaktorid ja rakendada asjakohaseid ennetavaid meetmeid. Varem hasartmängusõltuvuses olnud patsientidel võib selle kõrvaltoime oht olla suurem ja neid tuleks hoolikalt jälgida. Kõiki aripiprasooliga ravitud patsiente tuleb jälgida hüperglükeemia nähtude suhtes, nagu liigne janu, polüuuria, liigne söögiisu ja nõrkus. Pahaloomulise neuroleptilise sündroomi (NMS) või seletamatu kõrge palaviku sümptomite ilmnemisel tuleb ilma kõigi teiste MS-de kliiniliste sümptomiteta kõik antipsühhootikumid, sealhulgas aripiprasool, lõpetada. Tardiivse düskineesia korral tuleb kaaluda annuse vähendamist või aripiprasoolravi lõpetamist.

Soovimatu tegevus

Sage: kehakaalu tõus, suhkurtõbi, kehakaalu langus, erutus, ärevus, ärevus, unetus, ekstrapüramidaalsed häired, akatiisia, treemor, düskineesia, sedatsioon, unisus, pearinglus, peavalu, suukuivus, lihas-skeleti jäikus, erektsioonihäired, süstekoha reaktsioon, süstekoha induratsioon, väsimus, vere CPK tõus. Aeg-ajalt: neutropeenia, aneemia, trombotsütopeenia, neutrofiilide arvu vähenemine, valgete vereliblede arvu vähenemine, ülitundlikkus, vere prolaktiini langus, hüperprolaktineemia, hüperglükeemia, hüperkolesteroleemia, hüperinsuliinemia, hüperlipideemia, hüpertriglütserideemia, söömishäired, psühhootilised mõtted, suitsiidihäired , hüperseksuaalsus, paanikareaktsioonid, depressioon, emotsionaalne labiilsus, apaatia, düsfooria, unehäired, bruksism, libiido langus, meeleolu muutused, düstoonia, tardiivne düskineesia, parkinsonism, liikumishäired, psühhomotoorne hüperaktiivsus, "rahutute jalgade" sündroom, skeletilihaste jäikus, hüpertoonia , liikumise aeglus, drooling, düsgeusia, lõhna hallutsinatsioonid, sundlik vaatamine koos pöörlemisega, hägune nägemine, silmavalu, diploopia, ventrikulaarsed ekstrasüstolid, bradükardia, tahhükardia, EKG T laine amplituudi vähenemine, EKG kõrvalekalded, laine inversioon T. elektrokardiogramm, hüpertensioon, ortostaatiline hüpotensioon, vererõhu tõus, köha, luksumine, gastroösofageaalne reflukshaigus, düspepsia, oksendamine, kõhulahtisus, iiveldus, ülakõhuvalu, ebamugavustunne kõhus, kõhukinnisus, sage roojamine, suurenenud süljeeritus, testide ebanormaalsus maksaensüümide aktiivsuse tõus, ALAT, ASAT, GGT tõus, vere bilirubiinisisalduse suurenemine, alopeetsia, akne, rosaatsea, ekseem, naha kõvenemine, lihasjäikus, lihasspasmid, lihastõmblused, lihaspinged, lihasvalu, valu jäsemed, liigesevalu, seljavalu, liigese liikumise vähenemine, kaela jäikus, trismus, neerukivitõbi, glükosuuria, galaktorröa, günekomastia, rindade hellus, tupe kuivus, palavik, asteenia, kõnnakuhäired, ebamugavustunne rinnus, süstekoha reaktsioon, süstekoha erüteem, süstekoha turse, ebamugavustunne süstekohas, sügelus süstekohal, suurenenud valu karjatamine, aeglustumine, vere glükoosisisalduse suurenemine, vere glükoosisisalduse vähenemine, glükosüülitud hemoglobiini sisalduse suurenemine, vööümbermõõdu suurenemine, kolesterooli ja vere triglütseriidide taseme langus. Teadmata: leukopeenia, allergilised reaktsioonid (ntanafülaktiline reaktsioon, angioödeem, sealhulgas keele turse, näoturse, sügelus või urtikaaria), diabeetiline hüperosmolaarne kooma, ketoatsidoos, anoreksia, hüponatreemia, lõpetatud enesetapp, enesetapukatse, hasartmängusõltuvus, närvilisus, agressiivne käitumine, pahaloomuline neuroleptiline sündroom, pahaloomuline neuroleptiline sündroom grand mal, serotoniini sündroom, kõnehäire, ootamatu seletamatu surm, südameseiskus, torsades de pointes, ventrikulaarsed arütmiad, QT pikenemine, minestus, venoosne trombemboolia (sh kopsuemboolia ja süvaveenide tromboos), orofarüngeaalne spasm , larüngospasm, aspiratsioonipneumoonia, pankreatiit, düsfaagia, maksapuudulikkus, kollatõbi, hepatiit, suurenenud ALP, lööve, fotoallergiline reaktsioon, higistamine, rabdomüolüüs, uriinipeetus, kusepidamatus, vastsündinute võõrutussündroom, pikaajaline erektsioon, temperatuuri reguleerimise häired (nt hüpotermia, palavik a), valu rinnus, perifeerne turse, vere glükoosisisalduse kõikumine. Eakatel dementsusega patsientidel võivad esineda peaaju kõrvaltoimed ja suurenenud suremus. Ravim põhjustab veres nii prolaktiini taseme tõusu kui ka langust.

Rasedus ja imetamine

Ärge kasutage raseduse ajal, välja arvatud juhul, kui eeldatav kasu õigustab selgelt riski lootele (on teatatud kaasasündinud väärarengutest, kuid põhjuslikku seost aripiprasooliga ei saa kindlaks teha; võimalikku fetotoksilisust ei saa välistada). Aripiprasooli väljakirjutamisel on oluline meeles pidada ravimi pikaajalisi depooomadusi. Raseduse kolmandal trimestril antipsühhootikumidega (sh aripiprasooliga) kokku puutunud vastsündinutel võivad esineda erineva raskusastmega ja algusajaga kõrvaltoimed, sealhulgas ekstrapüramidaalsündroom ja / või ärajätusündroom; on teatatud erutusest, hüpertooniast, hüpotooniast, treemorist, unisusest, hingamishäiretest ja toitumishäiretest - vastsündinutel tuleb hoolikalt jälgida. Aripiprasool eritub rinnapiima, tuleb otsustada, kas katkestada imetamine või lõpetada aripiprasoolravi, võttes arvesse imetamise kasulikkust lapsele ja ravi kasu emale. Ei ole tõestatud, et aripiprasool kahjustaks viljakust.

Kommentaarid

Aripiprasool võib psühhomotoorset toimet mõjutada selle võimaliku mõju tõttu närvisüsteemile ja nägemisele (võib tekkida sedatsioon, unisus, minestamine, ähmane nägemine, topeltnägemine) - ärge juhtige autot ega töötage masinatega enne, kui teate oma individuaalset reaktsiooni ravimile.

Koostoimed

Olge ettevaatlik, kui kasutate aripiprasooli samaaegselt teiste kesknärvisüsteemi ravimite või alkoholiga; ravimitega, mis pikendavad QT-intervalli; ravimitega, mis võivad põhjustada elektrolüütide häireid. Aripiprasool on alfa1-adrenergilise retseptori suhtes antagonistlik ja võib võimendada mõningate antihüpertensiivsete ravimite toimet. Aripiprasooli samaaegne kasutamine teiste serotonergiliste ravimitega, näiteks selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid / serotoniini norepinefriini tagasihaarde inhibiitorid (SSRI-d / SNRI-d) või ravimid, mis suurendavad aripiprasooli taset, suurendab serotoniini sündroomi riski. Aripiprasool metaboliseerub nt. CYP2D6 ja CYP3A4 abil. Kinidiin, tugev CYP2D6 inhibiitor, suurendab oluliselt aripiprasooli AUC-d; Kaaluda tuleks aripiprasooli annuse kohandamist. Sarnased soovitused peaksid kehtima ka ravi kombineerimisel teiste tugevate CYP2D6 inhibiitoritega, näiteks fluoksetiini ja paroksetiiniga. Ketokonasool, tugev CYP3A4 inhibiitor, suurendab oluliselt aripiprasooli AUC-d; vähenenud CYP2D6 aktiivsusega patsientidel võib tugevate CYP3A4 inhibiitorite samaaegne kasutamine suurendada aripiprasooli kontsentratsiooni; kui ketokonasooli või muid tugevaid CYP3A4 inhibiitoreid kasutatakse samaaegselt aripiprasooliga, peaks eeldatav kasu kaaluma üles võimaliku riski. Kui ketokonasooliga kasutatakse, tuleb kaaluda aripiprasooli annuse kohandamist. Sarnaseid soovitusi tuleb järgida, kui kombineerida ravi teiste tugevate CYP3A4 inhibiitoritega, nagu itrakonasool ja HIV proteaasi inhibiitorid. CYP2D6 või CYP3A4 inhibiitori kasutamise lõpetamisel tuleb aripiprasooli annust suurendada tasemele enne kaasuva ravi alustamist. Kui samaaegselt kasutatakse nõrku CYP3A4 inhibiitoreid (nt diltiaseem) või CYP2D6 (estsitalopraam), võib oodata aripiprasooli kontsentratsiooni mõõdukat suurenemist. Karbamasepiin - tugev CYP3A4 indutseerija, vähendab oluliselt aripiprasooli AUC ja Cmax; teistel tugevatel CYP3A4 indutseerijatel võib olla sarnane toime, näiteks rifampitsiin, rifabutiin, fenütoiin, fenobarbitaal, primidoon, efavirens, nevirapiin ja naistepuna (Hypericum perforatum) - CYP3A4 indutseerivate ravimite manustamine koos aripiprasooliga peaks vähendama depoo taset aripiprasool teie veres ja see tase ei pruugi olla efektiivne. Aripiprasooli ei metaboliseeri CYP1A ensüümid, mistõttu suitsetajatele ei ole eriannuseid vaja. Valproaadi või liitiummanustamine koos aripiprasooliga ei põhjustanud kliiniliselt olulisi muutusi aripiprasooli kontsentratsioonides. Aripiprasoolil ei olnud olulist mõju CYP2D6 (dekstrometorfaan / 3-metoksümorfinaani suhe), CYP2C9 (varfariin), CYP2C19 (omeprasool) ja CYP3A4 (dekstrometorfaan) substraatide metabolismile. Aripiprasool ja dehüdroaripiprasool ei muuda CYP1A2 vahendatud metabolismi. Nende ensüümide kaudu metaboliseeruvate ravimite vahel ei esine tõenäoliselt kliiniliselt olulisi koostoimeid. Aripiprasool koos lamotrigiini, dekstrometorfaani, varfariini, omeprasooli, estsitalopraami ega venlafaksiiniga ei muutnud nende farmakokineetikat - annuse kohandamine pole vajalik.

Hind

Abilify Maintena, hind 100% 1239,94 Poola zlotti

Preparaat sisaldab ainet: aripiprasool