Ebilfumin

1 kapsel sisaldab 30 mg, 45 mg või 75 mg oseltamiviiri (fosfaadina).

Tegevus

Viirusevastane ravim - neuraminidaasi inhibiitor. Oseltamiviirfosfaat on aktiivse metaboliidi oseltamiviirkarboksülaadi eelkäija. Aktiivne metaboliit on gripiviiruse neuraminidaasi ensüümide selektiivne inhibiitor. Viiruse neuraminidaasi aktiivsusel on oluline mõju nii viirusosakese tungimisele nakatamata rakkudesse kui ka värskelt toodetud viirusosakeste vabanemisele nakatunud rakkudest ja nakkuslike viiruste edasisele levikule organismis. Ravim pärsib gripi A ja B viiruste replikatsiooni ja patogeensust. Oseltamiviirfosfaat (eelravim) imendub seedetraktist hõlpsasti ja muundub tõhusalt, peamiselt maksaesteraaside toimel, aktiivseks metaboliidiks (oseltamiviirkarboksülaat). See ühend ei metaboliseeru edasi ja eritub uriiniga. Alla 20% suukaudsest annusest eritub väljaheitega. Oseltamiviirkarboksülaadi seondumine inimese plasmavalkudega on tühine (3%). Oseltamiviirkarboksülaadi T0,5 on 6-10 tundi.

Annustamine

Suuliselt. Täiskasvanud ja noorukid vanuses 13–17 aastat. Gripi ravi: 75 mg kaks korda päevas 5 päeva jooksul. Ravi peaks algama võimalikult kiiresti esimese kahe päeva jooksul pärast gripisümptomite ilmnemist. Kokkupuutejärgne profülaktika: 75 mg üks kord päevas 10 päeva jooksul. Ravi peaks algama võimalikult kiiresti esimese 2 päeva jooksul pärast kokkupuudet nakatunud inimesega. Ennetamine gripiepideemia ajal antud kogukonnas: 75 mg üks kord päevas kuni 6 nädala jooksul. Lapsed vanuses 1 kuni 12 aastat. Gripiravi: mw. 10-15 kg: 30 mg kaks korda päevas 5 päeva jooksul; mc. > 15 kuni 23 kg: 45 mg kaks korda päevas 5 päeva jooksul; mc. > 23 kuni 40 kg: 60 mg kaks korda päevas 5 päeva jooksul; mc. > 40 kg: 75 mg kaks korda päevas 5 päeva jooksul. Ravi peaks algama võimalikult kiiresti gripi sümptomite ilmnemise esimese kahe päeva jooksul. Kokkupuutejärgne profülaktika: mc. 10-15 kg: 30 mg üks kord päevas 10 päeva jooksul; mc. > 15 kuni 23 kg: 45 mg üks kord päevas 10 päeva jooksul; mc. > 23 kuni 40 kg: 60 mg üks kord päevas 10 päeva jooksul; mc. > 40 kg: 75 mg üks kord päevas 10 päeva jooksul. Ennetamine gripiepideemia ajal antud kogukonnas: gripiepideemia ajal tehtud ennetamise uuringuid 0–12-aastastel lastel ei ole läbi viidud. Ravi: 3 mg / kg kehakaalu kohta 2 korda päevas 5 päeva jooksul. Ravi peaks algama võimalikult kiiresti gripi sümptomite ilmnemise esimese kahe päeva jooksul. Ülaltoodud annustamissoovitused ei ole mõeldud enneaegsetele imikutele, s.o lastele. Profülaktika pärast viirusega kokkupuudet: pool päevasest terapeutilisest annusest, s.o 3 mg / kg. üks kord päevas 10 päeva jooksul. Ülaltoodud annustamissoovitused ei ole mõeldud enneaegsetele imikutele, s.o lastele. Spetsiaalsed patsientide rühmad. Eakatel patsientidel ja maksapuudulikkusega täiskasvanud patsientidel ei ole vaja annust vähendada. Maksakahjustusega lastel ei ole uuringuid läbi viidud. Neerupuudulikkusega imikute ja 12-aastaste ja nooremate laste kohta pole piisavalt kliinilisi andmeid, et oleks võimalik selles patsiendirühmas soovitatud annust määrata. Neerupuudulikkus täiskasvanutel ja noorukitel vanuses 13-17 aastat. Gripi ravi - kreatiniini kliirens (CCr)> 60 ml / min: 75 mg kaks korda päevas; CCr> 30 kuni 60 ml / min: 30 mg kaks korda päevas; CCr> 10 kuni 30 ml / min: 30 mg üks kord päevas; CCr ≤ 10 ml / min: manustamine ei ole soovitatav, kuna andmed puuduvad; hemodialüüsiga patsiendid: 30 mg pärast iga hemodialüüsi seanssi; peritoneaaldialüüsiga patsiendid: 30 mg üksikannus (andmed, mis on saadud uuringutest CAPD-ga patsientidel; oseltamiviirkarboksülaat puhastatakse eeldatavasti APD-ga rohkem; kui nefroloog peab seda vajalikuks, saab ravi APD-lt üle viia CAPD-le). Gripi ennetamine - CCr> 60 ml / min: 75 mg üks kord päevas; CCr> 30 kuni 60 ml / min: 30 mg üks kord päevas; CCr> 10 kuni 30 ml / min: 30 mg igal teisel päeval; CCr ≤ 10 ml / min: manustamine ei ole soovitatav, kuna andmed puuduvad; hemodialüüsiga patsiendid: 30 mg pärast iga teist hemodialüüsi seanssi; peritoneaaldialüüsiga patsiendid: 30 mg üks kord nädalas (andmed CAPD-ga patsientide uuringutest; oseltamiviirkarboksülaat puhastatakse eeldatavasti APD-ga rohkem; kui nefroloog peab seda vajalikuks, saab ravi APD-lt üle viia CAPD-le). Andmise viis. Patsiendid, kes ei suuda kapsleid alla neelata, võivad saada sobivaid suspensiooni annuseid. Kui suukaudse suspensiooni pulberravimit pole turul saadaval, võib kapslitest valmistada suspensiooni.

Näidustused

Gripiravi. Kasutamiseks täiskasvanutel ja lastel, sealhulgas gripi sümptomeid põdevatel täiskohaga vastsündinutel, kui gripiviirus levib kogukonnas. Ravi oli efektiivne, kui seda alustati kahe päeva jooksul alates esimestest sümptomitest. Gripi ennetamine. Kokkupuutejärgne ennetamine 1-aastastel või vanematel inimestel pärast kokkupuudet kliiniliselt tunnustatud gripijuhtumiga, kus gripiviirus on kogukonnas. Ravimi õige kasutamine gripi ennetamiseks peaks põhinema juhtumipõhisel analüüsil, võttes arvesse kaitset vajava elanikkonna olusid ja eripära. Erandlikel asjaoludel (nt kui ringlevad tüved ei ühti vaktsiinitüvedega või pandeemia korral), võib aastaste ja vanemate inimeste puhul kaaluda hooajalist profülaktikat. Gripipandeemia ajal kokkupuutejärgne gripi ennetamine alla ühe aasta vanustel imikutel. Oseltamoviir ei asenda gripivastast vaktsineerimist. Viirusevastaste ravimite kasutamine gripi raviks ja ennetamiseks peaks põhinema ametlikel soovitustel. Otsuses oseltamiviiri kasutamiseks raviks ja profülaktikaks tuleks arvestada ringlevate gripiviiruste omadusi, saadaolevat teavet viirusetüvede ravimitundlikkuse kohta antud hooajal ning haiguse mõju erinevates geograafilistes piirkondades ja patsientide populatsioonides.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus toimeaine või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes.

Ettevaatusabinõud

Oseltamiviir on efektiivne ainult gripiviiruste põhjustatud haiguste vastu. Kaitse gripi vastu kestab ainult nii kaua, kui preparaati manustatakse. Oseltamiviiri ohutust ja efektiivsust ei ole kindlaks tehtud nii raskete või ebastabiilsete haigustega inimestel, et neid peetakse viivitamatuks hospitaliseerimiseks. Oseltamiviiri efektiivsust nii terapeutilistel kui ka profülaktilistel eesmärkidel immuunpuudulikkusega või kroonilise südame- ja / või hingamisteede haigusega isikutel ei ole kindlaks tehtud. Enneaegsete imikute (<36 nädalat pärast kontseptuaalset vanust) oseltamiviiri annuse määramiseks puuduvad kliinilised andmed. Raske neerupuudulikkusega täiskasvanutel ja noorukitel (vanuses 13–17) on vaja annust vähendada. Neerupuudulikkusega imikute ja 1-aastaste või vanemate laste annuse määramiseks ei ole piisavalt kliinilisi andmeid. Neuropsühhiaatriliste sündmuste ohu tõttu tuleb gripipatsiente hoolikalt jälgida käitumismuutuste suhtes ning iga patsiendi puhul tuleb hoolikalt kaaluda ravi jätkamise riske ja eeliseid.

Soovimatu tegevus

Täiskasvanud ja teismelised. Väga sage: peavalu, iiveldus. Sage: bronhiit, herpes simplex, nasofarüngiit, ülemiste hingamisteede infektsioon, sinusiit, unetus, köha, kurguvalu, nohu, oksendamine, kõhuvalu (sealhulgas ülakõhuvalu), düspepsia, peavalu ja pearinglus (sh. vertiigo), väsimus, palavik, valu jäsemetes. Aeg-ajalt: ülitundlikkusreaktsioonid, teadvuse taseme muutused, krambid, rütmihäired, maksaensüümide aktiivsuse suurenemine, ekseem, dermatiit, lööve, urtikaaria. Harv: trombotsütopeenia, anafülaktilised reaktsioonid, anafülaktoidsed reaktsioonid, agitatsioon, ebanormaalne käitumine, rahutus, segasus, luulud, deliirium, hallutsinatsioonid, õudusunenäod, enesevigastused, nägemishäired, seedetrakti verejooks, hemorraagiline koliit, fulminantne hepatiit, maksapuudulikkus, põletik maksa, angioödeem, multiformne erüteem, Stevensi-Johnsoni sündroom, toksiline epidermaalne nekrolüüs. Oseltamiviiri ohutusprofiil nõrgenenud immuunsusega ja riskipatsientidel (gripi tüsistuste riskiga patsiendid, nt eakad patsiendid ja kroonilise südame- või hingamisteede haigusega patsiendid) oli sarnane täiskasvanute ja / või ) kaasuvate haigusteta noorukid. Lapsed. Väga sage: köha, ninakinnisus, oksendamine. Sage: keskkõrvapõletik, peavalu, konjunktiviit (sh silmade punetus, eritis silmadest ja silmavalu), kõrvavalu, nohu, kõhuvalu (sealhulgas ülakõhuvalu), düspepsia, iiveldus. Aeg-ajalt: kuulmekile häired, dermatiit (sh allergiline ja atoopiline dermatiit). Ohutusprofiil bronhiaalastmaga lastel oli sarnane sellega, mida täheldati kaasuvate haigusteta lastel. Alla 1-aastaste imikute ohutusprofiil oli sarnane 1-aastaste ja vanemate laste omaga. Immuunpuudulikkusega patsientidel (sh 1–12-aastased ja vanemad lapsed) oli ohutusprofiil sama, mida on varem täheldatud oseltamiviiri profülaktika kliinilistes uuringutes.

Rasedus ja imetamine

Gripi on seostatud kahjulike mõjudega rasedusele ja sündimata lapsele ning tõsiste sünnidefektide, sealhulgas kaasasündinud südamerikete riskiga. Andmed oseltamiviiri ekspositsiooni kohta rasedatel naistel turustamisjärgsete aruannete ja vaatlusuuringute põhjal (enam kui 1000 esimese trimestri kokkupuute tulemused) ei oseta oseltamiviiri lootele / vastsündinule väärarengut. Kuid ühes vaatlusuuringus, ehkki kaasasündinud väärarengute üldine risk ei suurenenud, olid 12 kuu jooksul pärast sündi diagnoositud tõsiste kaasasündinud südamerikete tulemused erinevad.Selles uuringus oli raseduse esimesel trimestril oseltamiviiriga kokkupuutel tekkinud tõsiste kaasasündinud südamerikete esinemissagedus 1,76% (7 imikut 397 rasedusest), võrreldes 1,01% -ga raseduse ajal üldises populatsioonis ilma kokkupuuteta (tõenäosuse suhe 1, 75, 95% usaldusvahemik 0,51 kuni 5,98). Nende leidude kliiniline tähtsus on ebaselge, kuna uuring oli piiratud võimsusega. Pealegi oli uuring liiga väike, et usaldusväärselt hinnata mis tahes tüüpi tõsiseid sünnidefekte; lisaks ei saanud oseltamiviiriga kokku puutunud ja kokkupuuteta populatsioone täielikult võrrelda, eriti selle osas, kas nad nakatusid grippi või mitte. Vajadusel võib raseduse ajal kaaluda ravimi kasutamist ja pärast olemasoleva teabe kaalumist ringleva gripiviiruse tüve ohutuse, kasulikkuse ja patogeensuse kohta. Piiratud andmed näitavad, et oseltamiviir ja aktiivne metaboliit erituvad rinnapiima, kuid kontsentratsioonid on nii madalad, et rinnaga toidetava imiku annus on subterapeutiline. Arvestades ülaltoodud teavet, tsirkuleeriva gripiviiruse patogeensust ja rinnaga toitva naise põhihaigust, võib oseltamiviiri manustamist kaaluda, kui imetavale emale on märkimisväärset potentsiaalset kasu. Loomkatsed ei näidanud kahjulikku toimet reproduktiivsusele.

Koostoimed

Oseltamiviiri farmakokineetika, nagu vähene valkudega seondumine ja CYP450-st ning glükuronidaasist sõltumatu metabolism, viitab sellele, et nende mehhanismide kaudu kliiniliselt olulised koostoimed ravimitega on ebatõenäolised. Normaalse neerufunktsiooniga patsientidel, kes saavad samaaegselt probenetsiidi, ei ole annuse kohandamine vajalik. Probenetsiidi, mis on neerutuubulite sekretsiooni anioonse raja tugev inhibiitor, samaaegne kasutamine viib ligikaudu 2-kordse ekspositsiooni suurenemiseni oseltamiviiri aktiivse metaboliidi suhtes. Oseltamiviiril puudub kineetiline koostoime amoksitsilliiniga, mis elimineeritakse samal viisil, mis näitab, et oseltamiviiri koostoime sellel teel on nõrk. Kliiniliselt olulised koostoimed, mis on tingitud konkurentsist neerutuubulite sekretsiooni pärast, on enamiku nende ainete teadaoleva ohutusvaru, aktiivse metaboliidi elimineerimisviisi (glomerulaar- ja anioonne filtreerimine, tubulaarsekretsioon) ning nende eritumistee võime tõttu ebatõenäoline. Oseltamiviiri määramisel tuleb olla ettevaatlik patsientidele, kes võtavad kitsa terapeutilise varuga koos erituvaid aineid nagu kloorpropamiid, metotreksaat ja fenüülbutasoon. Paratsetamooli, atsetüülsalitsüülhappe, tsimetidiini või antatsiidide (magneesiumi- ja alumiiniumhüdroksiidid, kaltsiumkarbonaat), rimantadiini või varfariiniga (stabiilsetel gripiravil ja varfariiniga katsealustel) farmakokineetilisi koostoimeid ei esinenud.

Hind

Ebilfumiin, hind 100% PLN 57,35

Preparaat sisaldab ainet: oseltamiviir