Macugen

Üheannuseline eeltäidetud süstal sisaldab 1,65 mg pegaptaniibnaatriumi, mis vastab 0,3 mg vabahappelisele oligonukleotiidile nimimahus 90 µl.

Tegevus

Pegaptaniib on modifitseeritud pegüleeritud oligonukleotiid, mis seondub selektiivselt ja tugevalt endoteeli kasvufaktori (VEGF165) rakuvälise vormiga, pärssides selle aktiivsust. VEGF on sekreteeritud valk, mis kutsub esile angiogeneesi, suurendab veresoonte läbilaskvust ja on põletikku soodustav; kõik need toimingud näivad põhjustavat AMD progresseerumist angiogeneesiga. VEGF165 on VEGF isovorm, mis on eelistatult seotud silmamuna patoloogiliste vaskulaarsete kasvajatega. Pegaptaniibiga ravitud AMD-ga patsientidel täheldati kahjustuse keskmise suuruse, kooroidse neovaskularisatsiooni (CNV) suuruse ja fluorestseiini lekke suuruse vähenemist. Loomadel imendub pegaptaniib pärast klaaskeha sisemist manustamist aeglaselt süsteemsesse vereringesse. Pegaptaniibi keskmine näiv ± poolväärtusaeg plasmas pärast 3 mg annust ühes silmas (10 korda suurem soovitatavast annusest) on 10 ± 4 päeva. Keskmine maksimaalne plasmakontsentratsioon saavutatakse 1 ... 4 päeva pärast 3 mg annust ühes silmas. Pärast intravitreaalset manustamist iga 6 nädala järel ei kogune pegaptaniib plasmas. Pegaptaniib metaboliseeritakse endo- ja eksonukleaasi teel. See eritub algkujul ja metaboliidid peamiselt uriiniga.

Annustamine

Seda peaksid kasutama silmaarstid, kellel on kogemusi klaasisisese süsti manustamisel. Preparaati tuleb manustada üks kord iga 6 nädala järel (9 süsti aastas) kahjustatud silma klaaskeha. Enne manustamist kontrollige, kas lahus ei ole hägune ega värvi muutnud. Süstid tuleb läbi viia aseptilistes tingimustes, kasutades kirurgilist käte pesemist ja desinfitseerimist, steriilseid kindaid, steriilseid kardinaid ja silmaspekleid ning paratsenteesi teostamise võimalust steriilsetes tingimustes (vajadusel). Enne süstimist tuleb patsiendi ajalugu hoolikalt hinnata ülitundlikkusreaktsioonide esinemise suhtes. Enne süstimist tuleb teha sobiv anesteesia ja kohalik laia toimespektriga antibiootikum. Pärast preparaadi manustamist täheldati silmasisese rõhu mööduvat suurenemist, seetõttu tuleb jälgida nägemisnärvi ja silmasisese rõhu perfusiooni. Lisaks tuleb patsiente 2 nädala jooksul pärast süstimist hoolikalt jälgida klaaskeha verejooksu ja endoftalmitiidi suhtes. Kui pärast 2 järjestikust süstimist ei täheldata 12-nädalase ravivisiidi ajal patsiendile terapeutilist kasu (nägemisteravuse testis kaotatud vähem kui 15 tähte), tuleks kaaluda ravi katkestamist või katkestamist. Eeltäidetud süstal sisaldab preparaadi ülejääki. Ravimit ei tohi manustada liiga palju. Manustamisprotseduuri ajal tuleb ülejääk ära visata. Ravimi kasutamiseks eakatel, maksapuudulikkusega või mõõduka või kerge neerupuudulikkusega patsientidel ei ole spetsiaalseid soovitusi.

Näidustused

Vanusega seotud makulaarse degeneratsiooni (AMD) neovaskulaarne (märg) vorm täiskasvanud patsientidel.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus pegaptaniibi või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes. Kahtlustatav või aktiivne silmamuna või selle ümbruse nakkus.

Ettevaatusabinõud

Nagu teiste klaasisiseste preparaatide puhul, võib tekkida silmasisese rõhu mööduv tõus. Sel põhjusel tuleb kontrollida nägemisnärvi verevarustust ja silma siserõhu suurenemist pärast süstimist korrigeerida sobiva raviga. Pärast pegaptaniibi süstimist võivad tekkida kohesed (süstimise päeval) või hilinenud klaasisisesed verejooksud. Silmasisese süsti protseduuriga kaasneb endoftalmitiidi oht. Preparaadi ohutust ja efektiivsust alla 18-aastastel patsientidel ei ole kindlaks tehtud. Preparaadi kasutamist maksapuudulikkuse või raske neerupuudulikkusega patsientidel ei ole uuritud. Eeltäidetud süstla kogumahu süstimine võib põhjustada tõsiseid kõrvaltoimeid, seetõttu tuleb enne süstimist eemaldada kõik liigne kogus.

Soovimatu tegevus

Väga sage: eesmise kambri põletik, silmavalu, silmasisese rõhu tõus, punktkeratiit, sademed ja klaaskeha hägusus. Sage: peavalu, ebamugavustunne silmades, katarakt, konjunktiivi verejooks, konjunktiivi hüperemia, konjunktiivi ödeem, konjunktiviit, sarvkesta düstroofia, sarvkesta epiteeli defekt, sarvkesta epiteeli häire, sarvkesta turse, silmakuivus, sisemine silmapõletik, silmade eritis, silmapõletik, silmade ärritus, silmade sügelus, silma punetus, silmade turse, silmalau ödeem, suurenenud pisaravool, kollatähni degeneratsioon, õpilase laienemine, ebamugavustunne silmades, silma hüpertensioon, periokulaarne hematoom, valgusfoobia, silmavälgud, võrkkesta hemorraagia, hägune nägemine, nägemisteravuse häired, nägemishäired, klaaskeha irdumine, klaaskeha häired, nohu.Aeg-ajalt: õudusunenäod, depressioon, astenoopia, blefariit, allergiline konjunktiviit, sarvkesta sademed, silmaverejooks, silmalau sügelus, keratiit, klaaskeha verejooks, pupillide reflekside kahjustus, sarvkesta hõõrdumine, võrkkesta eksudaat, rippuv silmalaud, arm võrkkesta, chalazion, sarvkesta haavandumine, silmasisese rõhu langus, süstekoha reaktsioon, süstekoha villid, võrkkesta irdumine, sarvkesta häired, võrkkesta arteri sulgemine, võrkkesta pisar, ektroopia, silmade ebanormaalne liikumine, silmalau ärritus, eesmise kambri verejooks , pupillihäire, iirise häire, silma kollasus, uveiit, silma tagaküljel olevad ladestused, iriit, nägemisnärvi lohk, pupillide deformatsioon, võrkkesta veeni sulgemine ja klaaskeha prolaps, kurtus, Meniere'i haiguse ägenemine, pearinglus, südamepekslemine süda, kõrge vererõhk, aordi aneurüsm, põletik kurguvalu, oksendamine, seedehäired, kontaktdermatiit, ekseem, juuksevärvi muutus, lööve, sügelus, öine higistamine, seljavalu, väsimus, külmavärinad, hellus, valu rinnus, gripilaadsed sümptomid, GGT taseme tõus, hõõrdumine. Teadmata: anafülaktiline reaktsioon (sh angioödeem). Turustamisjärgselt on harva anafülaktilisi / anafülaktoidseid reaktsioone, sealhulgas angioödeemi, teatatud patsientidele tundide jooksul pärast pegaptaniibi ja teiste süstelahuse valmistamise ajal manustatud ravimite manustamist. Kuna eeltäidetud süstlast ei õnnestunud enne süstimist toote liigset mahtu eemaldada, on teatatud silmasisese rõhu tugevast tõusust, mis nõuab silma eesmise kambri torkimist. Turuletulekujärgse järelevalve uuringus täheldati ka silmasisese rõhu püsivat, kerget tõusu pärast mitme klaasisisese annuse manustamist. IOP suurenenud tõenäosus oli iga järgneva klaasisisese süstiga 1,128-kordne (p = 0,0003). Kõrgenenud silmasisese rõhu esinemissageduses ei esinenud statistiliselt olulisi erinevusi kõrgenenud silmasisese rõhu või glaukoomiga anamneesis ja anamneesiga patsientide vahel.

Rasedus ja imetamine

Pegaptaniibi kasutamist rasedatel ei ole uuritud. Loomkatsed on ebapiisavad, kuid on näidanud toksilisi toimeid reproduktiivsele funktsioonile suurte annuste ja süsteemse ekspositsiooni korral. Intraokulaarse manustamise järgne süsteemne ekspositsioon on tõenäoliselt väga madal. Preparaati tohib raseduse ajal kasutada ainult siis, kui potentsiaalne kasu emale õigustab lootele võimaliku riski võtmist. Ei ole teada, kas preparaat eritub piima - imetamise ajal ei ole preparaati soovitatav kasutada.

Kommentaarid

Pärast klaasisisese manustamist võib patsientidel tekkida mööduv nägemisteravuse halvenemine; kuni need sümptomid on kadunud, ei tohiks te autot juhtida ega masinaid käsitseda. Hoida külmkapis (2–8 ° C); ära külmuta.

Koostoimed

Ravimi koostoimeuuringuid ei ole läbi viidud. Pegaptaniib metaboliseerub nukleaasi toimel, mistõttu pole oodata tsütokroom P450 süsteemiga seotud koostoimeid. Kaks varajase faasi uuringut, mis viidi läbi patsientidel, kes said ainult preparaati või preparaati ja fotodünaamilist ravi, ei näidanud nähtavaid erinevusi pegaptaniibi farmakokineetikas plasmas.

Preparaat sisaldab ainet: pegaptaniibnaatrium