Xalacom®

Tegevus

Preparaat sisaldab kahte toimeainet, mis vähendavad silmarõhku erinevate toimemehhanismide tulemusel. Mõlema ravimi kombineeritud toime põhjustab IOP-i suuremat vähenemist kui siis, kui kumbagi ravimit kasutati üksi. Latanoprost on prostaglandiini F2α analoog, selektiivne prostanoidi FP retseptori agonist. See alandab silmasisest rõhku, suurendades vesivedeliku väljavoolu - suurendab koroid-skleraalset voolu ja vähendab vastupidavust väljavoolule läbi trabekulaarse võrgu. Sellel ei ole olulist mõju vesilahuse tekitamisele, vere-vesibarjäärile ja silmasisesele vereringele. Pärast konjunktiivikotti süstimist imendub see sarvkesta kaudu ja hüdrolüüsitakse latanoprosti bioloogiliselt aktiivseks happeks. Ravimi maksimaalne kontsentratsioon vesivedelikus toimub umbes 2 tundi pärast manustamist. T0,5 plasmas on umbes 17 minutit. Pärast paikset manustamist on latanoprosti happe süsteemne biosaadavus 45%. Latanoprosthape seondub plasmavalkudega 87% ulatuses. Ainevahetus toimub peamiselt maksas. Mitteaktiivsed metaboliidid erituvad peamiselt uriiniga. Timolool on mitteselektiivne β-blokaator, millel puudub sisemine sümpatomimeetiline aktiivsus, otsene müokardi pärssimine ja mittespetsiifiline membraani stabiliseeriv toime. Timolool vähendab silmasisest rõhku, vähendades vesilahuse teket tsiliaarepiteelis. Verevee-vedeliku barjääri läbilaskvusele plasmavalkudele olulist mõju ei leitud. Maksimaalne kontsentratsioon vesivedelikus tekib umbes 1 tund pärast ravimi paikset manustamist. Osa annusest tungib vereringesse - maksimaalne kontsentratsioon plasmas saavutatakse 10-20 minuti pärast. T0,5 plasmas on 6 tundi. Metabolism toimub maksas. Timolooli metaboliidid erituvad muutumatul kujul uriiniga. 1-4 tundi pärast latanoprosti ja timolooli sisaldavate silmatilkade manustamist on monoteraapiaga võrreldes 2-4 korda suurem latanoprosti kontsentratsioon vesivedelikus.

Annustamine

Täiskasvanud (sealhulgas eakad): 1 tilk mõlemasse kahjustatud silma või mõlemasse silma üks kord päevas. Kui üks annus jääb vahele, tuleb ravi jätkata järgmise kavandatud annusega. Kui kasutatakse muid paikselt kasutatavaid oftalmoloogilisi ravimeid, jätke nende manustamise vahele vähemalt 5 minutit. Kui tilgutamise ajal on nasolakrimaalne kanal kokku surutud või silmalaud 2 minutiks suletud, väheneb süsteemne imendumine. See võib piirata ravimi süsteemset toimet ja suurendada selle kohalikku toimet.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus toimeaine või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes. Bronhide ülitundlikkusega seotud haigused, sealhulgas bronhiaalastma, anamneesis bronhiaalastma ja raske krooniline obstruktiivne kopsuhaigus. Sinusbradükardia, haige siinusündroom, sinoatriaalsete sõlmede blokaad, teise astme atrioventrikulaarne blokaad. või IIIst. südamestimulaatori kontrollimata, ilmne südamepuudulikkus, kardiogeenne šokk.

Ettevaatusabinõud

Timolooli beetablokaator imendub vereringesse ja põhjustab kõrvaltoimeid, nagu ka süsteemsed beetablokaatorid, sealhulgas kardiovaskulaarse ja kopsu süsteemiga seotud (esinemissagedus on väiksem kui süsteemsel manustamisel). Beeta-adrenoblokaatoritega ravitud kardiovaskulaarsete haigustega (nt pärgarteri haigus, Prinzmetali sündroom, südamepuudulikkus) ja hüpotensiooniga patsiente tuleb kriitiliselt hinnata ja kaaluda ravi teiste toimeainetega. Kardiovaskulaarsete haigustega patsiente tuleb jälgida nende haiguste halvenemise või kõrvaltoimete suhtes. Negatiivse mõju tõttu juhtivusele tuleb β-adrenoblokaatoreid manustada ettevaatusega südameblokaadiga patsientidel. Patsientidel, kellel on rasked perifeerse vereringe häired (nt rasked Raynaud 'tõve vormid või Raynaud' sündroom), tuleb rakendada asjakohaseid ettevaatusabinõusid. Pärast beeta-adrenoblokaatorite silma manustamist on teatatud hingamisteede sümptomitest, sealhulgas äkilise bronhospasmiga surmast astmahaigetel. Seda tuleb kasutada ettevaatusega kerge ja / või mõõduka kroonilise obstruktiivse kopsuhaigusega (KOK) patsientidel ja ainult siis, kui kasu kaalub üles võimalikud riskid. Beeta-adrenoblokaatoreid tuleb kasutada ettevaatusega patsientidel, kellel on spontaanse hüpoglükeemia oht, või diabeetikutel (eriti neil, kellel on ebapiisavalt kontrollitud diabeet), kuna need võivad varjata ägeda hüpoglükeemia tunnuseid ja sümptomeid. Beetablokaatorid võivad varjata ka kilpnäärme ületalitluse sümptomeid. Ravi järsk katkestamine võib teie haigust veelgi süvendada. Oftalmoloogilised beetablokaatorid võivad põhjustada silmade kuivust - sarvkesta haiguste all kannatavatel patsientidel tuleb olla ettevaatlik.Samaaegseid süsteemseid β-adrenoblokaatoreid saavatel patsientidel võib timolooli kasutamisel tekkida IOP-d langetava toime või süsteemse β-adrenergilise blokaadi teadaolev toime. Selliseid patsiente tuleb hoolikalt jälgida. Beetablokaatorite võtmise ajal võivad patsiendid, kellel on varem esinenud atoopilisi haigusi või kellel on olnud mitmesugustest allergeenidest tingitud rasked anafülaktilised reaktsioonid, olla tundlikumad allergeenidega uuesti kokkupuute suhtes ja ei pruugi reageerida anafülaktiliste reaktsioonide raviks kasutatavatele tavalistele adrenaliini annustele. Silmasisese rõhu alandavate ravimite (nt timolool, atsetasoolamiid) kasutamisel on täheldatud koroidset irdumist pärast filtreerimisprotseduure. Oftalmoloogilised beetablokaatorid võivad blokeerida beeta-agonistide, näiteks adrenaliini, süsteemse toime. Anestesioloogi tuleb teavitada, kui patsient saab timolooli. Enne suurt operatsiooni tuleks kaaluda β-adrenoblokaatorite järkjärgulist tühistamist. Beetablokaatorid häirivad südame võimet reageerida beeta-adrenergilisele stimulatsioonile, mis võib suurendada kirurgias üldanesteesiaga seotud riske. Anesteesia ajal on teatatud pikaajalisest raskest hüpotensioonist ning raskustest pulsi taaskäivitamisel ja säilitamisel. Operatsiooni ajal võib β-adrenergiliste blokaatorite toime pöörduda, manustades sobivates annustes adrenergilisi agoniste. Kahte lokaalset beetablokaatorit või kahte lokaalset prostaglandiini ei soovitata kasutada. Latanoprost võib silmavärvi järk-järgult muuta, suurendades iirises pruuni pigmendi hulka. Iirise värvi muutus ei ole seotud kõrvaltoimete ega patoloogiliste muutustega. Patsiente tuleb siiski regulaarselt jälgida ja olenevalt kliinilisest seisundist võib iirise pigmendi suurenemise korral kaaluda ravi katkestamist. Praegu puuduvad latanoprosti kasutamise kogemused: põletikulises, neovaskulaarses glaukoomis, kroonilise suletudnurga glaukoomis, avatud nurga glaukoomis pseudofakia ja pigmentaarse glaukoomiga patsientidel. Latanoprostil on pupillidele vähe või üldse mitte mõju ja seda ei ole veel kasutatud suletudnurga glaukoomi ägedate rünnakute korral. Ravimi manustamisel sellistes haigusseisundites tuleb olla ettevaatlik, kuni täielikud andmed on saadaval. Latanoprosti tuleb kasutada ettevaatusega patsientidel, kellel on anamneesis herpeetiline keratiit. Vältige kasutamist praeguse herpeetilise keratiidiga patsientidel ja patsientidel, kellel on varem esinenud prostaglandiini analoogide kasutamisega seotud korduvat herpeetilist keratiiti. Makula turset, sealhulgas selle tsüstilist vormi, on latanoprosti ravimisel täheldatud peamiselt afaakilistel, pseudofakilistel patsientidel, kellel on rebenenud tagumine läätsekapsel, ja ka makulaarse turse riskiga patsientidel. Nendel patsientidel tuleb preparaati kasutada ettevaatusega. Mõnel müasteeniaga või müasteenia sümptomitega patsiendil on teatatud timoloolmaleaadi põhjustatud lihasnõrkuse suurenemisest (nt diploopia, ptoos, üldine nõrkus). Preparaat sisaldab bensalkooniumkloriidi, mis võib põhjustada täppkeratiiti ja / või toksilist haavandilist keratiiti või silmade ärritust ja muuta pehmete kontaktläätsede värvi. Kuiva silma sündroomiga patsientidel ja sarvkesta kahjustustega patsientidel tuleb preparaadi sagedast või pikaajalist kasutamist hoolikalt jälgida. Bensalkooniumkloriid võib imenduda kontaktläätsede kaudu ja see tuleb enne manustamist eemaldada. Läätsesid võib uuesti kasutada 15 minutit pärast tilkade manustamist. Preparaadi ohutus ja efektiivsus lastel ja noorukitel ei ole tõestatud.

Soovimatu tegevus

Väga sage: iirise suurenenud pigmentatsioon (eriti segavärvi iirise, nt rohepruuni, kollakaspruuni või sinise / hallikaspruuni värvi patsientidel; iirise värvimuutus on väga aeglane, seda ei seostata kõrvaltoimete ega patoloogiliste muutustega) võib olla püsiv; homogeensete siniste, hallide, roheliste või pruunide silmadega patsientidel toimub värvimuutus ainult üksikjuhtudel). Sage: suhkurtõbi, hüperkolesteroleemia, depressioon, peavalu, silmade ärritus (sh kipitus-, põletus- ja sügelustunded), silmavalu, silmade ärritus (sh kipitus-, põletus- ja sügelustunne), silmavalu, nägemishäired, blefariit, haigus konjunktiviit, konjunktiviit, silmade punetus, keratiit, sarvkesta haigus, fotofoobia, hirsutismi ja nahahaigused, punktsioonilised epiteeli defektid, silmade kuivus, silmalau ödeem. Aeg-ajalt: hägune nägemine, suurenenud pisaravool, nahalööve, sügelus. Preparaadi üksikute komponentide kasutamisega seotud täiendavad kõrvaltoimed. Latanoprost: väga sage: muutused ripsmetes ja algsetes juustes (suurenenud pikkus, paksus, pigmentatsioon ja kogus); sage: punktsioonilised epiteeli defektid, silmade kuivus, silmalau ödeem; aeg-ajalt: ebastabiilne stenokardia, valu rinnus; Teadmata: herpeetiline keratiit, pearinglus, iriit ja / või uveiit, makulaarne turse, sealhulgas tsüstiline makulaarne ödeem, valesti suunatud ripsmed, mis mõnikord põhjustavad silmade ärritust, sarvkesta turset ja erosioone, kaherealine välimus ripsmed kilpnäärme avadel (distichiaas), silmakoopade ja silmalaugude muutused, mille tagajärjeks on silmalau vao süvendamine, iirise tsüst, südamepekslemine, astma, astma ägenemine, õhupuudus, silmalau naha tumenemine, silmalaugude nahareaktsioonid, lihasvalu, liigesevalu. Timolool: sagedus teadmata: süsteemne allergiline reaktsioon, sealhulgas angioödeem, urtikaaria, anafülaktiline reaktsioon, hüpoglükeemia, hüpoglükeemia sümptomite varjamine, unetus, õudusunenäod, mälukaotus, käitumuslikud muutused ja vaimsed häired, sealhulgas segasustunne, hallutsinatsioonid, rahutus, segasus, närvilisus, minestamine, insult, ajuisheemia, myasthenia gravise ägenemine, paresteesia, silmade ärrituse nähud ja sümptomid (nt põletustunne, kipitus, sügelus, pisaravool, punetus), koroidne irdumine pärast filtreerimisoperatsiooni, sarvkesta tundlikkuse vähenemine, sarvkesta erosioon , ptoos, diploopia, tinnitus, bradükardia, tursed, arütmiad, kongestiivne südamepuudulikkus, atrioventrikulaarne blokaad, südameseiskus, südamepuudulikkus, vererõhu langus, Raynaud 'nähtus, külmad käte ja jalgade sümptomid, bronhospasm (peamiselt varasema välimusega patsientidel bronhospasm), hingeldus, köha, ninakinnisus, kopsuturse, hingamishäired, düsgeusia, iiveldus, seedehäired, kõhulahtisus, suukuivus, kõhuvalu, oksendamine, retroperitoneaalne fibroos, alopeetsia, pseudopemfigoid, psoriaasilaadne lööve või süvenemine psoriaasi sümptomid, seksuaalfunktsiooni häired, libiido langus, väsimus. Mõnel tõsiselt kahjustatud sarvkestaga patsiendil on fosfaati sisaldavate silmatilkade kasutamisel kirjeldatud väga harva sarvkesta lupjumist.

Koostoimed

Pärast kahe prostaglandiini analoogi samaaegset silma manustamist on teatatud silmasisese rõhu paradoksaalsest tõusust. Seetõttu ei ole soovitatav kasutada kahte või enamat prostaglandiini, prostaglandiini analoogi ega prostaglandiini derivaati. P-blokaatori silmatilkade samaaegsel kasutamisel suukaudsete kaltsiumikanali blokaatorite, β-blokaatorite, antiarütmikumide (sh amiodaroon), diglükosiidide, parasümpatomimeetikumidega on võimalik tugevdada preparaadi toimet ja kutsuda esile arteriaalne hüpotensioon ja / või märkimisväärne bradükardia. katehhoolamiinide ja guanetidiini loputamine. Kui timolooli manustatakse koos CYP2D6 inhibiitoritega (nt kinidiin, fluoksetiin, paroksetiin), on teatatud β-blokaadi süsteemse võimendamise juhtudest (nt südame löögisageduse langus, kollaps). Suukaudseid beeta-adrenoblokaatoreid saavatel patsientidel võib preparaadi kasutamisel suureneda mõju silmasisesele rõhule või teadaolev toime süsteemsele β-blokaadile, seetõttu ei soovitata paikselt kasutada kahte või enamat β-blokaatorit. Oftalmoloogiliste beetablokaatorite samaaegsel manustamisel adrenaliiniga (epinefriin) on teatatud müdriaasist. Vererõhu tõusu pärast klonidiini järsku ärajätmist võib beetablokaatoritega võimendada. Beetablokaatorid võivad suurendada diabeedivastaste ravimite hüpoglükeemilist toimet. Need võivad varjata hüpoglükeemia sümptomeid.