Wellbutrin XR

1 tablett pow. modifitseeritud vabanemisega sisaldab 150 mg või 300 mg bupropioonvesinikkloriidi.

Tegevus

Antidepressant. Katehhoolamiinide (noradrenaliini ja dopamiini) neuronaalse omastamise selektiivne inhibiitor. Sellel on minimaalne mõju indoleamiinide (serotoniini) omastamisele. See ei pärsi MAO aktiivsust. Toimemehhanism depressiooni ravimisel ei ole teada ja on tõenäoliselt seotud noradrenergilise ja / või dopaminergilise mehhanismiga. Pärast 300 mg bupropioonvesinikkloriidi suukaudset manustamist tablettidena. o mod. Pärast vabanemist saabub maksimaalne kontsentratsioon veres umbes 5 tunni pärast. Absoluutne biosaadavus ei ole teada, uriini eritumise andmed näitavad, et vähemalt 87% annusest imendub seedetraktist. See metaboliseerub organismis ulatuslikult. Kolm peamist metaboliiti (hüdroksübupropioon ja aminoalkoholi isomeerid treohüdrobupropioon ja erütrohüdrobupropioon) avaldavad farmakoloogilist toimet. Seejärel metaboliseeruvad aktiivsed metaboliidid passiivseteks vormideks ja erituvad uriiniga. Bupropioon, hüdroksübupropioon ja treohüdrobupropioon seonduvad mõõdukalt valkudega (vastavalt 84%, 77%, 42%). In vitro uuringud näitavad, et bupropioon metaboliseerub selle aktiivseks metaboliidiks, hüdroksübupropiooniks, peamiselt CYP2B6 isoensüümi kaudu, samas kui CYP1A2, 2A6, 2C9, 3A4, 2E1 osalevad metabolismis vähemal määral. Bupropioon ja hüdroksübupropioon on isoensüümi CYP2D6 inhibiitorid. Bupropioon eritub peamiselt metaboliitidena: 87% uriiniga ja 10% väljaheitega, ainult 0,5% bupropioonist eritub muutumatul kujul. Bupropiooni ja hüdroksübupropiooni eliminatsiooni faasis on keskmine T0,5 umbes 20 h, treohüdrobupropioon - 37 h, erütrohüdrobupropioon - 33 h.

Annustamine

Suuliselt. Täiskasvanud: soovitatav algannus on 150 mg üks kord päevas. Kliinilistes uuringutes ei ole optimaalset annust kindlaks tehtud. Kui pärast 4-nädalast ravi 150 mg-ga ei parane, võib annust suurendada 300 mg-ni üks kord päevas. Järjestikuste annuste vahel peaks olema 24-tunnine intervall.Ravimi toimeid täheldati 14 päeva pärast ravi alustamist; täielik antidepressandi toime võib avalduda alles mitme nädala jooksul. Depressiooniga patsiente tuleb ravida vähemalt 6 kuud. Ravimitest põhjustatud unetuse esinemissagedust saab vähendada, vältides ravimi kasutamist enne uinumist (pidage meeles, et annuste vahele peab jääma vähemalt 24-tunnine intervall). Ravi lõpetamisel tuleb bupropiooni toimeainet prolongeeritult vabastavaid tablette saavatele patsientidele anda võimaluse korral sama päevane koguannus. Spetsiaalsed patsientide rühmad. Kerge või mõõduka maksakahjustusega ja neerupuudulikkusega patsientidel on soovitatav annus 150 mg üks kord päevas. Ravim ei ole ette nähtud kasutamiseks alla 18-aastastel lastel ja noorukitel. Kasutamise ohutus ja efektiivsus lastel ja alla 18-aastastel noorukitel ei ole tõestatud. Eakate patsientide efektiivsus ei ole selgelt tõestatud. Kliinilises uuringus kasutati sama annust nagu täiskasvanud patsientidel.Mõnede eakate patsientide suuremat tundlikkust ei saa välistada. Andmise viis. Tabletid tuleb alla neelata tervelt ja neid ei tohi purustada, purustada ega närida. Valmistist saab kasutada olenemata toidukorrast. Ravi lõpetamine. Kuigi võõrutusreaktsioone ei ole oodata, tuleks kaaluda annuse järkjärgulist vähendamist. Bupropioon on katehhoolamiinide neuronaalse tagasihaarde selektiivne inhibiitor ja tagasilöögiefekti või võõrutusreaktsiooni ei saa välistada.

Näidustused

Suurte depressiivsete episoodide ravi.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus bupropiooni või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes. Muude bupropiooni sisaldavate preparaatide kasutamine, kuna krampide esinemine sõltub annusest ja üleannustamise vältimiseks. Krambid praegu või varem. KNS diagnoositud kasvajad. Raske maksatsirroos. Buliimia või anorexia nervosa praegune või varasem ajalugu. MAO inhibiitorite samaaegne kasutamine; preparaati võib kasutada mitte varem kui 14 päeva pärast pöördumatute MAO inhibiitoritega ravi lõppu, pöörduvate MAO inhibiitorite korral piisab 24-tunnisest perioodist. Preparaat on vastunäidustatud patsientidele, kes ravi ajal alkoholi või muude ravimite võtmise äkki katkestavad võõrutus on seotud krampide riskiga (eriti bensodiasepiinid ja bensodiasepiinilaadsed ained).

Ettevaatusabinõud

Krambihoogude suurenenud riski tõttu tuleb olla eriti ettevaatlik patsientide puhul, kellel on üks või mitu krambiläve langetamist soodustavat tegurit. Kõigil patsientidel tuleb hinnata eelsoodumusega tegureid, sealhulgas: krambiläve langetavate teiste ravimite (nt antipsühhootikumid, antidepressandid, malaariavastased ravimid, tramadool, teofülliin, süsteemsed steroidid, kinoloonid ja rahustid antihistamiinikumid) samaaegne kasutamine. , alkoholisõltuvus, peavigastuse ajalugu, hüpoglükeemiliste ravimite või insuliiniga ravitud diabeet, söögiisu stimuleerivate või vähendavate ravimite kasutamine. Ravi preparaadiga tuleb katkestada ja seda ei soovitata patsientidele, kellel esines ravi ajal krampe. Depressioon on seotud suurenenud enesetapumõtete, enesevigastamise ja enesetappude riskiga. See risk püsib seni, kuni ilmneb selge remissioon. Patsienti tuleb hoolikalt jälgida kuni paranemiseni ja taastumise varases staadiumis (suurenenud suitsiidirisk). Patsientidel, kellel on varem esinenud enesetappu, või neil, kellel on enne ravi alustamist märkimisväärne raskusastmega enesetapumõtteid, on suurem enesetapumõtete või enesetapukatse risk ning neid tuleb ravi ajal hoolikalt jälgida (eriti varajases faasis või pärast annuse muutmist). kontroll, eriti alla 25-aastastel patsientidel. Patsientidel, kellel on enesetapumõtete / -käitumise suurenemine, tuleb kaaluda raviskeemi muutmist, sealhulgas ravi katkestamist, eriti kui need sümptomid on rasked, ilmnevad äkki või neid veel ei esine. Tõsised depressiivsed episoodid võivad olla bipolaarse häire esialgsed sümptomid. Üldiselt arvatakse (ehkki see ei tulene kontrollitud uuringutest), et sellise episoodi ravimine ainult antidepressantidega võib suurendada sega- / maaniaepisoodi tõenäosust bipolaarse häire riskiga patsientidel. Enne antidepressandiga ravi alustamist tuleb patsiente piisavalt uurida, et teha kindlaks bipolaarse häire tekkimise oht; selline uuring peaks hõlmama üksikasjalikku psühhiaatrilist ajalugu, sealhulgas perekonna anamneesi enesetappude, bipolaarse häire ja depressiooni kohta. Bupropioonil on madal sõltuvuspotentsiaal. Patsientidel, keda samaaegselt ravitakse bupropiooniga, tuleb elektrokonvulsiivset ravi kasutada piiratud kliinilise kogemuse tõttu. Ravi preparaadiga tuleb viivitamatult katkestada, kui patsiendil ilmnevad ravimi võtmise ajal ülitundlikkuse sümptomid. Sümptomid võivad ka välja kujuneda või pärast ravi lõpetamist tagasi tulla; sobivat sümptomaatilist ravi tuleb jätkata sobiva aja jooksul (vähemalt 1 nädal). Südame-veresoonkonna haigustega patsientidel tuleb olla ettevaatlik (kliiniline kogemus on piiratud). Isheemiatõvega patsientidel suitsetamisest loobumise uuringutes oli ravim suhteliselt hästi talutav. Hüpertensiooni ohu tõttu tuleb ravi alustamisel määrata vererõhu algväärtus ja seejärel jälgida vererõhku, eriti olemasoleva hüpertensiooniga patsientidel. Vererõhu kliiniliselt olulise tõusu korral tuleb kaaluda ravi katkestamist preparaadiga. Bupropiooni ja nikotiinse transdermaalse süsteemi samaaegne kasutamine võib põhjustada vererõhu tõusu. Preparaat ei ole näidustatud kasutamiseks lastel ja alla 18-aastastel noorukitel - ravimi ohutus ja efektiivsus selles vanuserühmas ei ole tõestatud. Lastel ja noorukitel on antidepressantidega ravi seotud raske depressiooni ja muude psühhiaatriliste häiretega laste ja noorukite enesetapumõtete ja -käitumise riskiga. Kerge kuni mõõduka maksakahjustusega patsientidel tuleb ravimit kasutada ettevaatusega. Maksakahjustusega patsiente ja neerukahjustusega patsiente tuleb hoolikalt jälgida võimalike kõrvaltoimete (nt unetus, suukuivus, krambid) suhtes, mis võivad viidata ravimi või selle metaboliitide suurele tasemele organismis. Eakate patsientide efektiivsus ei ole selgelt tõestatud. Mõnede eakate patsientide suuremat tundlikkust ei saa välistada. Preparaat on ette nähtud ainult suukaudseks kasutamiseks. On teatatud purustatud tablettide sissehingamisest või lahustatud bupropiooni allaneelamisest süstena, mis võib põhjustada kiiret vabanemist ja kiiremat imendumist ning võimalikku üleannustamist. Pärast bupropiooni intranasaalset või parenteraalset süstimist on teatatud krampidest ja / või surmadest.

Soovimatu tegevus

Väga sage: unetus, peavalu, suukuivus, seedetrakti häired (iiveldus, oksendamine). Sage: erutus, ärevus, treemor, pearinglus, düsgeusia, nägemishäired, tinnitus, vererõhu tõus (mõnel juhul tugev), naha punetus, kõhuvalu, kõhukinnisus, isutus, lööve, sügelus, higistamine, palavik , valu rinnus, nõrkus, ülitundlikkusreaktsioonid nagu nõgestõbi. Aeg-ajalt: depressioon, segasus, kontsentratsiooni halvenemine, tahhükardia, kehakaalu langus. Harv: krambid (kõige sagedamini üldised toonilis-kloonilised annused, mis mõnel juhul võivad põhjustada insuldijärgset segadust või mäluhäireid). Väga harv: agressiivsus, vaenulikkus, ärrituvus, ärevus, hallutsinatsioonid, ebanormaalsed unenäod, sealhulgas õudusunenäod, depersonaliseerimine, luulud, paranoilised mõtted, düstoonia, ataksia, parkinsonism, koordinatsioonihäired, mäluhäired, paresteesia, minestus, südamepekslemine, vasodilatatsioon, Ortostaatiline hüpotensioon, lihastõmblused, maksaensüümide aktiivsuse tõus, kollatõbi, hepatiit, suurenenud uriinisagedus ja / või kusepeetus, uriinipidamatus, multiformne erüteem, Stevensi-Johnsoni sündroom, psoriaasi ägenemine, raskemad ülitundlikkusreaktsioonid, sealhulgas angioödeem , õhupuudus, bronhospasm, anafülaktiline šokk; Teatatud on ka liigesvaludest, lihasvaludest ja palavikust koos lööbe ja muude sümptomitega, mis viitavad hilinenud ülitundlikkusreaktsioonile (need sümptomid võivad sarnaneda seerumihaigusega). Teadmata: aneemia, leukopeenia, trombotsütopeenia, hüponatreemia, enesetapumõtted ja suitsidaalne käitumine.

Rasedus ja imetamine

Ravimit ei tohi raseduse ajal kasutada, välja arvatud juhul, kui patsiendi kliiniline seisund nõuab ravi bupropiooniga ja puudub alternatiivne ravi. Bupropioon ja selle metaboliidid erituvad rinnapiima. Tuleb otsustada kas rinnaga toitmine lõpetada või bupropioonravi lõpetada, võttes arvesse imetamise kasu vastsündinule / imikule ja ravi kasu emale. Reproduktsiooniuuringud rottidega ei näidanud fertiilsuse vähenemist.

Kommentaarid

Amfetamiinilaadse struktuuri tõttu häirib bupropioon mõningaid uriini uimastitestide kiireid tulemusi, mis võib anda valepositiivseid tulemusi, eriti amfetamiinide puhul. Positiivset tulemust tuleks kinnitada konkreetsema meetodiga. Bupropioon võib mõjutada võimet sooritada tegevusi, mis nõuavad otsustusvõimet või psühhomotoorset sooritust. Patsiendid peaksid enne autojuhtimist või masinatega töötamist olema eriti ettevaatlikud ja veenduma, et nende tegevust ei kahjustataks.

Koostoimed

MAO inhibiitorite samaaegne kasutamine on vastunäidustatud; preparaati võib kasutada mitte varem kui 14 päeva pärast pöördumatute MAO inhibiitoritega ravi lõppu, pöörduvate MAO inhibiitorite korral piisab 24-tunnisest perioodist. CYP2D6 abil. Bupropioonvesinikkloriidi ja desipramiini samaaegne kasutamine tervetel vabatahtlikel, kes läbivad CYP2D6 kiiret metabolismi, põhjustasid desipramiini Cmax ja AUC suurt (2 ... 5 korda) suurenemist. CYP2D6 inhibeerimine püsis vähemalt 7 päeva pärast bupropiooni viimase annuse manustamist. Kitsa terapeutilise indeksiga preparaatide samaaegne kasutamine, mis metaboliseeritakse peamiselt CYP2D6 kaudu, tuleb alustada nende ravimite väikseimate annustega. Nende ravimite hulka kuuluvad teatud antidepressandid (nt desipramiin, imipramiin), antipsühhootikumid (nt risperidoon, tioridasiin), beetablokaatorid (nt metoprolool), selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid (SSRI) ja 1.C klassi antiarütmikumid (nt propafenoon). (flekainiid). Kui lisate preparaati juba selliseid ravimeid kasutava patsiendi ravile, tuleks kaaluda nende annuste vähendamise vajadust; sellistel juhtudel tuleb preparaadiga ravist oodatavat kasu hoolikalt kaaluda võimalike riskidega. Ravimid, mille efektiivsus sõltub metaboolsest aktivatsioonist CYP2D6 kaudu (nt tamoksifeen), võivad olla vähem efektiivsed, kui neid manustada koos CYP2D6 inhibiitoritega, näiteks bupropioon. Ühes uuringus suurendas bupropioon tsitalopraami Cmax ja AUC vastavalt 30 ja 40% (kuigi tsitalopraam (SSRI) ei metaboliseeru peamiselt CYP2D6 kaudu). Digoksiini samaaegne manustamine koos bupropiooniga võib põhjustada patsiendi digoksiini taseme langust. Arstid peaksid teadma, et bupropiooni kasutamise lõpetamisel võib digoksiini tase tõusta ja patsiente tuleb jälgida digoksiinimürgituse suhtes. Bupropiooni samaaegne manustamine ravimitega, mis mõjutavad CYP2B6 isoensüümi (nt CYP2B6 substraadid: tsüklofosfamiid, ifosfamiid ja CYP2B6 inhibiitorid, nt orfenadriin, tiklopidiin, klopidogreel), võivad suurendada bupropiooni plasmakontsentratsiooni ja vähendada hüdroksübupropiooni aktiivse metaboliidi kontsentratsiooni; selle koostoime kliinilised tagajärjed pole teada. Bupropiooni manustamisel samaaegselt ainevahetusprotsesse indutseerivate ravimitega (nt karbamasepiin, fenütoiin, ritonaviir, efavirens) või metabolismi pärssivatel ravimitel (nt valproaat) tuleb olla ettevaatlik. Ritonaviiri või efavirensi võtvad patsiendid võivad vajada bupropiooni suuremaid annuseid, kuid maksimaalset soovitatavat annust ei tohi ületada. Preparaadi kasutamisel levodopat või amantadiini saavatel patsientidel tuleb olla eriti ettevaatlik (piiratud kliinilised andmed näitavad kõrvaltoimete, nt iivelduse, oksendamise ja psühhiaatriliste sümptomite esinemissagedust). Bupropioonravi ajal tuleb alkoholi tarvitamist vältida või minimeerida. Farmakokineetilisi uuringuid bupropiooni manustamiseks samaaegselt bensodiasepiinidega ei ole läbi viidud. Metaboolsete radade in vitro analüüs ei tekita muret nende ainete koostoimete esinemise pärast. Pärast bupropiooni ja diasepaami koosmanustamist tervetele vabatahtlikele täheldati vähem sedatiivset toimet kui diasepaami üksi manustamisel. Bupropiooni ja antidepressantide (va desipramiin ja tsitalopraam), bensodiasepiinide (välja arvatud diasepaam) või neuroleptikumide kombinatsiooni kasutamist ei ole süstemaatiliselt hinnatud. Samuti on piiratud kliiniline kogemus bupropiooni ja naistepuna samaaegsel kasutamisel. Preparaadi ja nikotiini transdermaalse terapeutilise süsteemi samaaegne kasutamine võib vererõhku tõsta.

Hind

Wellbutrin XR, hind 100% PLN 243,36

Preparaat sisaldab ainet: bupropioonvesinikkloriid