Barbituraadid: struktuur, rakendus, tegevus, kõrvaltoimed, sõltuvus

Barbituraate kasutatakse nii krambivastaste ravimitena kui ka nende endi uimastamiseks või ... surmanuhtluse täitmiseks. Varem kasutati barbituraate meditsiinis üsna sageli, nüüd on nende roll meditsiinimaailmas oluliselt vähenenud. Selle põhjuseks olid barbituraatide kasutamise ohud - nende hulgas ka oht jääda nendest ravimitest sõltuvusse ja asjaolu, et üledoseerimine võib toimuda üsna lihtsalt.

Sisukord

1. Barbituraadid: rakendamine meditsiinis
2. Barbituraadid: mittemeditsiiniline
3. Barbituraadid: toimemehhanism
4. Barbituraadid: näited
5. Barbituraadid: koostoimed ja ettevaatusabinõud
6. Barbituraadid: kõrvaltoimed
7. Barbituraadid: sõltuvus ja üleannustamine
8. Barbituraadid ning rasedus ja imetamine

Barbituraadid või õigemini barbituurhape sünteesiti esmakordselt 1864. aastal Saksamaal keemiku Adolf von Baeyeri käe all.

Esimese barbituraatpreparaadi avastamisega on seotud mõned huvitavad faktid - on olemas vähemalt mitu teooriat, miks Baeyeri avastatud ühendit barbiturhappeks nimetati. Üks neist on asjaolu, et õpetlane käis oma avastust tähistamas kõrtsis, mida tähistati ka seoses pühitsemisega Saint Barbara osas. Lõppkokkuvõttes tuletaks barbiturhappe nimi sellest naisnimest.

Teine teooria barbituurhappe nime päritolu kohta põhineb sellel, mida selle sünteesimiseks kasutati. Noh, üheks substraadiks oli siis karbamiid, mida võib teiste seas leida uriinis. Viimase teooria puhul väidavad selle pooldajad, et barbituurhappe nimetus tuleneb asjaolust, et Baeyeri laboris kasutatud karbamiid pärineb Barbara nimelise ettekandja uriinist.

Barbituurhapet saab käsitleda barbituraatide rühma prototüüpühendina - alates selle tootmisest on sünteesitud enam kui kaks tuhat selle derivaati. Aastaid selle rühma ühendite ilmumisest on neid kasutatud üsna laialdaselt ja huvitaval kombel on neid muidugi kasutatud ka meditsiinis, kuid mitte ainult.

Barbituraadid: rakendamine meditsiinis

Barbituraadid on ained, mis avaldavad närvisüsteemi aktiivsusele depressiivset mõju. Sel põhjusel hakati selle rühma preparaate peagi pärast meditsiiniturule ilmumist unerohtudena kasutama - nüüd kasutatakse neid siiski sel eesmärgil väga harva (need on mõnevõrra asendatud ohutumate bensodiasepiinidega).

Barbituraate on kasutatud sekkumismeditsiinis - sel juhul kasutati neid anesteetikumina.

Nende ravimite teine ​​kasutus tuleneb asjaolust, et neil on krambivastane toime - seetõttu soovitatakse neid mõnikord ka epilepsia all kannatavatele inimestele (tänapäeval kasutatakse barbituraate peamiselt krambivastastena).

Barbituraate kasutatakse mõnikord täiesti erinevate haiguste korral ja nende korral, kui mainitud. Mõnikord kasutatakse neid suurenenud koljusisese rõhuga inimestel, mõnikord üritatakse neid kasutada ka kollatõve, migreeni peavalude või võõrutussündroomi ravis alkoholist või bensodiasepiinidest sõltuval inimesel.

Loe ka: Bensodiasepiinid: klassifikatsioon, näidustused ja vastunäidustused, sõltuvus Opioidanalgeetikumid (opioidid) Antidepressandid: kasutamine, toime, kõrvaltoimed, sõltuvus

Barbituraadid: mittemeditsiiniline

Barbituraate ei kasuta aga ainult meedikud. Sellesse rühma kuuluvaid preparaate kasutasid ka erinevad uurimisteenistused nn "tõeseerum" (see tähendab agent, mille järel oleks ülekuulatav rohkem valmis küsimustele vastama).

Barbituraatide puhul on piir terapeutilise annuse ja toksilise ning surma põhjustava annuse vahel suhteliselt väike - sellise seose olemasolu on viinud selleni, et sellesse rühma kuuluvaid ravimeid kasutatakse mõnes maailma riigis eutanaasia või surmanuhtluse eesmärgil.

Barbituraadid: toimemehhanism

Barbituraatidel on närvisüsteemile pärssiv toime, kuna need viivad närvirakkude hüperpolarisatsioonini (nii et need ained muudavad neuronid vähem erutuvaks).

Selle rühma preparaadid avaldavad sellist efekti mitme mehhanismi kaudu. Barbituraadid seonduvad GABAergiliste retseptoritega, mis tähendab, et närvirakkude aktiivsust pärssiv neurotransmitter GABA seondub nende retseptoritega kergemini.

Selle tulemuseks on kloriidioonide sissevool neuronite sisse ja see viib nende hüperpolarisatsioonini. Barbituraadid viivad ka otseselt kloorikanalite avanemisele närvirakkude membraanides ning reguleerivad ka naatriumi- ja kaltsiumioonide sissevoolu nende sisemusse.

Lisaks on selle rühma preparaatidel võime pärssida ka retikulaarse moodustise ja ajukooresse kuuluvate närvirakkude aktiivsust.

Barbituraadid: näited

Juba mainiti, et sünteesitud on äärmiselt palju barbituraate. Kõiki üle kahe tuhande barbituurhappe derivaadi oleks võimatu siia loetleda, seetõttu peaksime piirduma mõne näite barbituraatide rühma kuuluvate preparaatidega - need on:

• tiopentaalne
• fenobarbitaal
• tsüklobarbitaal
• pentobarbitaal
• metüülfenobarbitaal
• barbitaalne
• metoheksitaalne

Barbituraadid: koostoimed ja ettevaatusabinõud

Olukorras, kus arst käsib patsiendil võtta barbituraate, peaks patsient teda teavitama kõigist muudest ravimitest, mida ta võtab. See vajadus tekib seetõttu, et barbituraadid suhtlevad paljude erinevate ravimitega.

Selle rühma ravimid võivad näiteks teiste ravimite toimet nõrgendada - see kehtib teiste seas ka mõned HIV-ravimid, ranolasiin (ravim, mida kasutatakse mõnikord südame isheemiatõve korral) või vorikonasool (seenevastane ravim).

Barbituraadid võivad aga põhjustada pöördvõrdelisi koostoimeid, st kus nad võivad tugevdada teiste ravimite toimet. Me räägime peamiselt muudest preparaatidest, millel võib olla närvisüsteemile depressiivne toime - näiteks bensodiasepiinid ja uinutid, näiteks zaleploon või zolpideem.

Nendel põhjustel on seda tüüpi ravimeid alati vaja võtta koos barbituraatidega äärmiselt ettevaatlikult.

Barbituraadid: kõrvaltoimed

Tänapäeval kasutatakse barbituraate meditsiinis palju harvemini kui varem - ja seda põhjusega. Üks neist põhjustest on eespool nimetatud väike erinevus nende ravimite terapeutiliste ja toksiliste annuste vahel ning teine ​​põhjus, miks barbituraate kasutatakse harvemini, on nende kõrvaltoimed.

Barbituraatide kasutamisel võivad tekkida järgmised probleemid:

• pearinglus
• iiveldus
• oksendamine
• Peavalu
• häiritud psühhomotoorse koordinatsiooni ja tasakaalu häired
• mäluhäired
• mõtlemistempo aeglustamine
• kontsentratsioonihäired
• unisus

Barbituraadid: sõltuvus ja üleannustamine

Barbituraatide piiratud kasutamine pole tingitud ainult kõrvaltoimete riskist, vaid ka asjaolust, et need võivad põhjustada sõltuvust.

Barbituraatide võtmine võib viia nii vaimse kui ka füüsilise sõltuvuse tekkimiseni, kahjuks isegi pärast nende preparaatide võtmise suhteliselt lühikest aega.

Nendest ravimitest sõltuvusse jäämise oht on tingitud mitmest erinevast tegurist. Esiteks ilmneb see tänu sellele, et tolerantsus areneb barbituraatide võtmisel üsna kiiresti - see toob kaasa asjaolu, et ravimi võtmise efekti saavutamiseks on vaja võtta üha suuremaid annuseid.

Sõltuvusohtu põhjustab ka asjaolu, et barbituraatidel pole mitte ainult rahustav toime, vaid nende tarvitamine võib põhjustada ka eufooria, rahulolu ja lõõgastumise tunde.

Barbituraadisõltuvus on iseenesest ohtlik, kuid risk suureneb, sest nende ravimite üleannustamine pole keeruline. Selliste preparaatide üleannustamine võib olla väga ohtlik - kui see juhtub, võib patsient kannatada:

• motoorse koordinatsiooni täielik puudumine
• udune, arusaamatu kõne
• raskusi olukorra hindamisel
• hingamisprobleemid (nt väga madal hingamine)
• südame löögisageduse tugev aeglustumine (bradükardia)
• neeruprobleemid (mis võivad põhjustada neerupuudulikkust)
• kooma

Barbituraatidega mürgituse kõige raskematel juhtudel võib patsient surra. Kuid ohtlik pole ainult üks barbituraatide üleannustamine - nende ravimite pikaajaline kasutamine võib põhjustada ka erinevaid raskusi, sealhulgas püsivad mäluhäired, keskendumis- ja keskendumisvõime säilitamise raskused või seksuaalhäired.

Sõltuvus barbituraatidest on tõeliselt tõsine probleem - mitmesugused häired võivad ilmneda nii nende kroonilise kasutamise ajal kui ka siis, kui inimene nende kasutamise järsku lõpetab. Siis võib tekkida ravimi ärajätusündroom, mille sümptomiteks võivad olla sellised vaevused nagu rahutus, unetus, lihasvalu või iiveldus, oksendamine ja kehatemperatuuri tõus.

Krampide, hallutsinatsioonide ja pettekujutluste risk on seotud ka barbituraatide katkestamisega seotud võõrutussündroomiga.

Barbituraadid ning rasedus ja imetamine

Barbituraate rasedatel ja imetavatel naistel soovitatakse kasutada ainult vajaduse korral. Seda seetõttu, et rasedatel naistel võivad need ravimid läbi platsenta lootele minna ja imetavatel emadel võivad selle rühma ravimid nende toidule minna.

Kui barbituraadid satuvad lapse kehasse, võivad tekkida nende ravimite kõrvaltoimed. Lisaks on oht, et kui ema võttis raseduse ajal barbituraate, tekib lapsel pärast rasedust karskus sündroom - eriti kui naine ei imeta hiljem.

Nende ja mitmete muude riskide tõttu välditakse rasedatel ja imetavatel naistel pigem barbituraate.