Bupropioon on psühhotroopsete omadustega ravim. Praegu kasutatakse seda peamiselt ebatüüpiliste antidepressantidena. Aine ei tekita sõltuvust ja on samal ajal suur potentsiaal sõltlaste võõrutussoovi vähendamiseks.
Sisukord
- Bupropiooni toimemehhanism
- Buprion - ravimi ajalugu
- Bupropioon depressiooni raviks
- Bupropioon nikotiinisõltuvuse ravis
- Bupropioon rasvumise ravis
- Bupropiooni põhjustatud kõrvaltoimed
Bupropioon on orgaaniline keemiline ühend katinoonide rühmast. Uuritakse bupropiooni sisaldavaid preparaate ja tuuakse ravimiturule ravimitena, mida kasutatakse sõltuvuse ravis. Selle põhjuseks on selle aine võime vähendada võõrutamissoovi. Ka sel põhjusel on bupropioon rasvumise ravis potentsiaalselt kasutatav toitu vähendava ravimina.
Bupropiooni toimemehhanism
Bupropiooni kasutatakse ravimina, millel on antidepressandid. Selle ravimi esmane toimemehhanism on dopamiini ja noradrenaliini tagasihaarde blokeerimine ajus.
Paljud antidepressandid töötavad neurotransmitterite serotoniini ja noradrenaliini tagasihaarde piiramise kaudu.
Bupropioon on ebatavaline ravim, kuna see mõjutab dopamiini tagasihaardet (DA). Dopamiin on oluline neurotransmitter, mille madal kontsentratsioon on seotud depressiooni ajal tekkivate aju muutustega. Enamik antidepressante ei mõjuta selle neurotransmitteri taset.
Buprion - ravimi ajalugu
Bupropinooni avastas 1969. aastal Nariman Mehta. Lõppkokkuvõttes kiitis USA FDA selle ravimi antidepressandina heaks 1985. aastal. Esimest korda toodi bupropioon turule Wellbutrinina.
Esimene bupropiooni sisaldav ravim eemaldati kiiresti turult. See juhtus 1986. aastal, vähem kui aasta pärast ravi tutvustamist. Selgus, et kliinilises praktikas põhjustas soovitatud annuses kasutatud aine paljudel patsientidel krampe. Lõpuks tehti edasistes uuringutes kindlaks, et krambihoog oli annusest sõltuv. Wellbutrini puhul oli see 400-600 mg.
1989. aastal naasis bupropioon meditsiinipraktika juurde. Kõrvaltoimete riski minimeerimiseks on maksimaalset ööpäevast annust vähendatud. Maksimaalne aine kogus päevas oli 450 mg. Preparaati soovitati võtta kolmeks osaks päevas.
Ravimi teine vorm, mis tagab suurema ohutuse, on aeglaselt vabastav vorm. Seda tutvustas GlaxoSmithKline nime all Wellbutrin SR. USA FDA kiitis selle ravimivormi heaks 1996. aastal. Preparaati soovitati võtta kaks korda päevas.
1997. aastal kiitis FDA bupropiooni heaks nikotiinisõltuvuse raviainena. Turule toodi Zybani preparaat, mis on mõeldud suitsetajatele, kes soovivad sõltuvusest loobuda.
2003. aastal kiitis FDA heaks veel ühe bupropiooni püsivalt vabastava vormi Wellbutrin XL nime all. Piisas ravimi võtmisest üks kord päevas. Muutunud vabastamismehhanismi, vähendatud annuse ja preparaadi harvema manustamise tõttu on krambihoogude sagedus pärast selle ravimi kasutamist sarnane või isegi madalam kui teistel antidepressantidel. Bupropiooni kasutamisel krampide ohuga inimestel on siiski soovitatav olla eriti ettevaatlik.
Bupropioon depressiooni raviks
Dopamiini peetakse "hedooniliseks" neurotransmitteriks. See on oluline nii võime tunda rõõmu kui ka aju tasustamiskeskuse toimimiseks. Selle tase määrab võime osaleda tegevustes, motivatsioonides, samuti elu ja füsioloogiliste vajaduste rahuldamisel. Depressiooniga inimestel on sageli probleeme elu funktsioone toetava tegevusega, nagu uni ja söömine.
Bupropiooni kasutatakse hooajalise depressiooni ravis kas iseseisva preparaadina või kombinatsioonis teiste antidepressantidega. Seda ravimit kombineeritakse sageli SSRI rühma preparaatidega. Bupropioon on heaks kiidetud ka hooajalise depressiooni ennetamiseks.
Oluline omadus, mis eristab bupropiooni enamikust antidepressantidest, on see, et see ei kahjusta seksuaalfunktsiooni.Enamik depressiooni ravis kasutatavaid ravimeid halvendab patsientide erootilist elu.
Bupropioonil ei ole kõrvaltoimeid, mis põhjustaksid libiido ja erektsioonihäirete vähenemist. Samuti on uuringuid, mis näitavad, et see ravim võib olla kasulik seksuaalse düsfunktsiooni ravis.
Bupropioon nikotiinisõltuvuse ravis
Bupropioon on ka nikotiiniretseptori antagonist. Tänu sellele vähendab ravim nikotiiniisu ja ebameeldivaid võõrutusnähte. Sel põhjusel on see eriti kasulik nikotiinisõltuvuse ravis.
Lisaks pärsib bupropioon dopamiini tagasihaardet, mis mõjutab nikotiinisõltuvuse seisundi jaoks olulist premeerimissüsteemi.
Keemilisest vaatepunktist sarnaneb see ravim katinooni ja fenüületüülamiiniga, st tugevate psühhostimuleerivate omadustega ainetega.
Pealegi on bupropiooni poolt kesknärvisüsteemis tekitatav stimuleeriv toime sarnane nikotiini omaga. Seetõttu võivad selle ravimi väikesed annused võõrutusravi ajal toimida nikotiini asendajana.
1997. aastal viidi läbi uuringud, et hinnata bupropiooni mõju nikotiinisõltuvusele. Uuringus osales 615 patsienti. Nad randomiseeriti saama kas platseebot või bupropiooni 100, 150 või 300 mg päevas. Uurimistöö kestis seitse nädalat. Depressiooni all kannatavad inimesed ei saanud uuringus osaleda. See pidi välistama antidepressandi mõju tulemusele.
Uuring kinnitas bupropioonravi kasulikke mõjusid. Testides oli edukalt suitsetamisest loobunud patsientide osakaal platseebogrupis 19,0%, 100 mg bupropiooni rühmas 28,8%, 150 mg bupropiooni rühmas 38,6% ja 300 mg bupropiooni rühmas 44,2%. Tulemusi kinnitasid süsinikmonooksiidi mõõtmised väljahingatavas õhus.
Bupropioon rasvumise ravis
On kliinilisi uuringuid, mis näitavad bupropiini potentsiaali rasvumise ravis. Kuid ainet ei ole selle haiguse raviks veel heaks kiidetud. Farmaatsiaturul on aga preparaat, mis sisaldab bupropiooni kombinatsioonis naltreksooniga.
GlaxoSmithKline on varem reklaaminud bupropiooni sisaldavat Wellbutrini muul otstarbel kui FDA poolt heaks kiidetud. Tootja esitas ravimit rasvumise ja seksuaalse düsfunktsiooni ravimina. See oli ebaseaduslik tegevus. Lõppkokkuvõttes määrati GlaxoSmithKline'ile 3 miljardi dollari suurune trahv.
Bupropiooni kasutatakse koos naltreksooniga kehakaalu pikaajaliseks reguleerimiseks. Need kaks komponenti mõjutavad tõenäoliselt aju piirkondi, mis on seotud toidu tarbimise reguleerimisega. See hõlmab hüpotalamust, mis on seotud söögiisu reguleerimisega. Sel põhjusel kasutatakse rasvumise ravis bupropiooni sisaldavat kombineeritud preparaati.
Teine oluline aspekt selle ravimi kasutamisel kehakaalu häirete ravis on selle mõju dopaminergilisele süsteemile. Dopamiin on preemiakeskuse jaoks eriti oluline. Toidutarbimise üle kontrolli puudumine on sageli seotud selle keskuse tööga ajus.
Bupropiooni põhjustatud kõrvaltoimed
Bupropiooni kõige levinumad kõrvaltoimed on järgmised:
- unetus
- Peavalu
- kuiv suu
- seedetrakti häired
- iiveldus ja oksendamine
- ülitundlikkusreaktsioonid nagu nõgestõbi
- isutus
- stimulatsioon
- ärrituvus
- värinad
- pearinglus
- maitsehäired
- ähmane nägemine
- sumisevad kõrvad
- vererõhu tõus
- naha punetus
- higistamine
- palavik
- valu rinnus
- nõrkus
Krambid on bupropiooni kõige tõsisem kõrvaltoime. Krambihoogude risk sõltub ravimist ja annusest. Preparaadi toimeainet prolongeeritult vabastav vorm vähendab nende kõrvaltoimete riski.
Inimesed, kellel on suurenenud krampide oht:
- sai peavigastuse
- kasutavad muid ravimeid, mis langetavad krampide erutatavuse künnist
- kui teil on diabeet ja nad võtavad selle raviks ravimeid
- on alkoholist sõltuvuses
- võtke söögiisu stimuleerivaid või vähendavaid preparaate
Ravi juhendavat arsti tuleb kõigist nendest olukordadest teavitada.
Millal ei tohi bupropiooni kasutada?
Bupropiooni ei tohiks kasutada inimesed:
- kellel on krambid
- diagnoositud kesknärvisüsteemi kasvaja
- kannatavad maksatsirroosi all
- kellel on esinenud buliimilisi või anorektilisi episoode
- kasutades MAO inhibiitoreid
Kirjandus:
- Bupropioon - efektiivne antidepressant, millel on soodne toimeprofiil seksuaalsfääris, Sławomir Murawiec, Sławomir Jakima, Sexologia Polska 2007, 5, 2, 83–88
- Bupropioon (CID: 444) Ameerika Ühendriikide Rahvusraamatukogus PubChemis.
- Bupropioon (DB01156) - teave toimeaine kohta (.). DrugBank.
- Hulgimüük R.D. jt: püsiva vabanemisega bupropiooni ja platseebo võrdlus suitsetamisest loobumisel. N. Engl. J. Med. 1997, 337, 1195-1202, veebipõhine juurdepääs
Loe veel selle autori artikleid
