Gabitril®

Tegevus

Epilepsiavastane ravim, mis pärsib tugevalt ja selektiivselt neuronite ja gliiarakkude GABA omastamist. Suurendab ajus GABAergilise ülekande pärssivat toimet. See ei näita märkimisväärset afiinsust teiste neurotransmitterite retseptorite ega omastamiskohtade suhtes. Pärast suukaudset manustamist imendub ravim seedetraktist kiiresti ja peaaegu täielikult (biosaadavus on 89%). Toidu olemasolu vähendab vere maksimaalset kontsentratsiooni ja lükkab selle esinemist edasi, kuid ei mõjuta imendunud üldkogust. 96% seondub plasmavalkudega. Tiagabiin metaboliseerub maksas ulatuslikult, peamiselt CYP3A kaudu, inaktiivseteks metaboliitideks. T0,5 veres monoteraapiana on 7-9 tundi; kombineeritud ravis teiste epilepsiavastaste ravimitega (nt karbamasepiin, fenütoiin, fenobarbitaal, primidoon) väheneb T0,5 2-3 tunnini. Tiagabiin eritub väljaheitega peamiselt metaboliitidena, umbes 14% eritub uriiniga isomeeridena ja umbes 1% muutumatu uriiniga.

Annustamine

Suuliselt. Täiskasvanud ja üle 12-aastased lapsed. Patsiendid, kes ei kasuta maksaensüüme indutseerivaid ravimeid - algannus: 5-10 mg päevas, suurendatakse nädalas 5-10 mg päevas; säilitusannus: 15-30 mg / päevas. Patsiendid, kes võtavad maksaensüüme indutseerivaid ravimeid (nt fenütoiin, karbamasepiin, fenobarbitaal, primidoon või rifampitsiin) - algannus: 5-10 mg päevas, suurendatakse nädalas 5-10 mg päevas; säilitusannus: 30-50 mg päevas, annused kuni 70 mg päevas on hästi talutavad. Kerge kuni mõõduka maksakahjustusega patsientidel tuleb annust vähendada või annustamisintervalle pikendada. Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik. Tablette tuleb võtta koos toiduga. Päevane algannus tuleb manustada 1 või 2 võrdse annusena; päevane säilitusannus tuleb manustada 2 või 3 võrdse annusena.

Ettevaatusabinõud

Mitte kasutada alla 12-aastastel lastel. Tiagabiini ei soovitata kasutada generaliseerunud krampide, eriti idiopaatilise puudumise krambihoogude ja spetsiifiliste sündroomide korral, nagu Lennox-Gaust. Tiagabiini võtmise ajal võib mõnel patsiendil suureneda krampide sagedus või tekkida uut tüüpi krambid. Eakatel patsientidel kasutada ettevaatusega; kerge või mõõduka maksakahjustusega (vajalik annuse kohandamine); tõsiste käitumishäiretega, nt anamneesis depressioon ja ärevus (tiagabiin võib põhjustada nende sümptomite kordumist - soovitatav on alustada ravi väikese algannusega ja haiglas). Preparaadiga ravitud patsiente tuleb hoolikalt jälgida suitsiidimõtete ja -käitumise suhtes.Petehhiate välimus ravi ajal on vereanalüüside, eriti trombotsüütide arvu näidustus. Kui preparaadi kasutamisel ilmnevad nägemishäired, tuleks soovitada oftalmoloogilist kontrolli, sealhulgas nägemisvälja uuringut. Laktoosisisalduse tõttu ei tohi seda preparaati kasutada galaktoositalumatusega, laktaasipuudulikkuse või glükoosi-galaktoosi malabsorptsiooniga patsientidel.

Soovimatu tegevus

Need on tavaliselt kerge või mõõduka intensiivsusega; enamik neist ilmnevad ravi alguses ja on tavaliselt ajutise iseloomuga. Väga sage: pearinglus, treemor, väsimus, unisus, depressiivne meeleolu, närvilisus, kontsentratsiooni halvenemine. Sage: kõhulahtisus, kõhuvalu, ekhümoos, emotsionaalne labiilsus. Harv: konvulsiivne epileptiline staatus, hiline EEG (seotud liiga kiiresti annuse tiitrimisega), nägemisvälja häired, segasus, paranoilised reaktsioonid (hallutsinatsioonid, agitatsioon, luulud). Võib tekkida entsefalopaatia. Turustamisjärgselt on teatatud väga sage: iiveldus; teadmata sagedus: vaenulikkus, unetus, ataksia, kõnnakuhäired, kõnehäired, ähmane nägemine, oksendamine, oksendamine, bulloosne dermatiit, eksfoliatiivne dermatiit, vesikulaar-bulloosne lööve, lihasvärinad. Epilepsiavastaseid ravimeid kasutavatel patsientidel on teatatud enesetapumõtetest ja -käitumisest ning enesetapukäitumise oht, sealhulgas tiagabiini kasutamine, võib suureneda. Tiagabiini kasutamine heakskiitmata näidustustel toob kaasa uute krampide ja epileptilise staatuse riski patsientidel, kellel ei ole epilepsiat.

Kommentaarid

Ravi järsk katkestamine võib põhjustada krampide kordumist - preparaat tuleb järk-järgult katkestada, vähendades annust 2-3 nädala jooksul. Pearingluse ja muude kesknärvisüsteemi sümptomite võimaluse tõttu, eriti ravi alguses, tuleb autojuhtimisel või masinatega töötamisel olla ettevaatlik. .

Koostoimed

Naistepuna (Hypericum perforatum) samaaegne kasutamine võib põhjustada väiksemat tiagabiini ekspositsiooni ja efektiivsuse kadu naistepuna ürdi tugeva indutseerimise tõttu CYP3A4 (suurendab tiagabiini metabolismi). Sel põhjusel on naistepuna ja tiagabiini samaaegne kasutamine vastunäidustatud. Maksaensüüme indutseerivad ravimid: epilepsiavastased ravimid (fenütoiin, karbamasepiin, fenobarbitaal, primidoon), rifampitsiin kiirendavad tiagabiini metabolismi - nende ravimitega kombineeritud ravi korral tuleks tiagabiini ööpäevast annust suurendada või manustada sagedamini. Pärast tiagabiini manustamist on mitteensüümide indutseerijatega ravitud patsientide hinnanguline plasmakontsentratsioon 2 korda kõrgem kui maksaensüümide indutseerijatega ravitud patsientidel. Tiagabiinile sarnase ravivastuse saavutamiseks peaksid ensüümi indutseerijatega ravitavad patsiendid saama väiksemaid annuseid ja suurema intervalliga kui patsiendid, keda ravitakse ensüümi indutseerijatega. Neil patsientidel võib säilitusannuse saavutamiseks vaja minna ka pikemat aega. Tiagabiinil ei ole kliiniliselt olulist mõju fenütoiini, karbamasepiini, fenobarbitaali, valproehappe, varfariini, digoksiini, teofülliini ja suukaudsete kontratseptiivide hormoonide sisaldusele veres. Tsimetidiin ei mõjuta tiagabiini taset veres.