Aspiriin - toime, annus, rakendus

Aspiriin tegi 20. sajandil ühe hiilgavaima farmakoloogilise karjääri. Ravime kõhklemata külmetust, valu, palavikku ja isegi pohmelli. Kuigi see on ühekomponentne, väga lihtne ravim (põhineb atsetüülsalitsüülhappel), leiavad teadlased endiselt uusi rakendusi.

Aspiriin ehk atsetüülsalitsüülhape (ASA) on salitsüülhappe derivaat. Aspiriin on populaarne valuvaigisti, palavikuvastane, põletikuvastane ja - pikaajalisel kasutamisel - antikoagulant. See leevendab lihasvalusid, peavalusid (sealhulgas migreeni peavalusid) või hambavalu. See on paljude ravimite komponent. Nime "aspiriin" patenteeris Saksa ettevõte Bayer.

Sisukord

1. Aspiriin - omadused
2. Aspiriin - tegevus
3. Aspiriin - rakendus
4. Aspiriin - annus
5. Aspiriin - kõrvaltoimed ja vastunäidustused kasutamiseks

Aspiriin - omadused

Esialgu toodeti aspiriini pulbri kujul. Sajandivahetusel segati see tärklisega, et saada tablette, mis olid vees kergesti lahustuvad. See aitas kaasa atsetüülsalitsüülhappe populaarsuse suurenemisele arstide ja patsientide seas.

Meedikud hindasid täpselt mõõdetud annuste tagamist, samas kui patsiendid hindasid hinna langust tänu tootmiskulude vähendamisele poole võrra. Peagi selgus, et atsetüülsalitsüülhapet saab edukalt kasutada pleuriidi, tonsilliidi ja põiepõletike ravis.

See aitab ka liigesevalu ja reumaatiliste vaevuste ravis, tuberkuloosi, gonorröa korral ja võitluses podagra vastu. Siiani on see soovitatav suurtes annustes kroonilise reumatoidartriidi, seljavalu, migreeni korral.

Aspiriin - tegevus

Keemilised protsessid toimuvad pidevalt igas keharakus. Kui ümbritsev membraan on kahjustatud, vabaneb üks küllastumata rasvhapetest - arahhidoonhape. Tsüklooksügenaasiks nimetatava ensüümi abil muundatakse see kohe prostaglandiinideks (vabanevad nii mehaaniliste kui ka keemiliste stiimulite mõjul). Need ained hoiatavad keha rakkudes esinevate kahjustuste eest, nad osalevad muu hulgas valu ülekandmisel ning põletiku ja palaviku tekkimisel.

Atsetüülsalitsüülhape võib pärssida tsüklooksügenaasi sekretsiooni ja seeläbi peatada prostaglandiinide vabanemise. Seetõttu toimib see nii hästi kui põletikuvastane ja valuvaigisti. See pole aga tema võimaluste lõpp. Noh, prostaglandiine toodetakse kehas paljudes kohtades ja kõikjal, kus aspiriini saab nende tegevuse pärssimisse kaasata. Tänu sellele võib see näiteks takistada vere hüübimist.

Kui selle trombotsüüdid (trombotsüüdid) aktiveeritakse veresoonte mis tahes kahjustuste kõrvaldamiseks, vabaneb prostaglandiinitaoline ühend nimega tromboksaan A2. Tema alustab hüübimisprotsessi. Selle süntees toimub ka arahhidoonhappe muundamise tulemusena tsüklooksügenaasi toimel.

Selle ensüümi aktiivsust pärssiv atsetüülsalitsüülhape takistab tromboksaani A2 moodustumist. Trombotsüüdi ühekordne kokkupuude atsetüülsalitsüülhappega pärsib tromboksaani tootmist trombotsüütide poolt kuni selle elu lõpuni (umbes 8 päeva). Hiljuti avastati veel üks aspiriini tegevusala.

Uuringud näitavad, et kiiritusravi suurendab kaudselt prostaglandiinide tootmist, mis nõrgestab immuunsüsteemi võitluses vähirakkudega. Atsetüülsalitsüülhape peatab selle protsessi ja taastab immuunsüsteemi normaalse toimimise, mistõttu võib see osutuda kasulikuks organismi võitluses vähi vastu.

Aspiriin - rakendus

Atsetüülsalitsüülhape võib ära hoida ja leevendada paljude tsivilisatsioonihaiguste tagajärgi:

• Kõige ohtlikumad on südame-veresoonkonna haigused, nagu pärgarterite ateroskleroos ja müokardiinfarkt. Atsetüülsalitsüülhapet võetakse regulaarselt, et peatada verehüübed, mis võivad blokeerida arterite valendikku. Seega vähendab see südameataki riski peaaegu poole võrra. Suures annuses aitab see ka südameataki ajal (see vähendab suremust kuni 23%).
• Ravimit peaksid võtma ka mööduvad isheemilised rünnakud, mis võivad põhjustada insuldi.
• Atsetüülsalitsüülhape on kasulik ka raseduse kolmandal trimestril. Igas kümnendas naises on järsk rõhu tõus ja nn preeklampsia. Ravimata jätmisel põhjustab see mõnikord eklampsiat, mis võib olla ohtlik nii emale kui ka lapsele. Kõrvalekallete põhjuseks on tasakaalustamatus eri tüüpi prostaglandiinide vahel ja atsetüülsalitsüülhape võib selle tasakaalu taastada.
• Aspiriini kasutatakse ka diabeedi tüsistuste ennetamiseks. Üks neist on väikeste pärgarterite sulgemine. Kui see protsess (nn mikroangiopaatia) toimub silma võrkkestas, võite nägemise kaotada. Selgus, et aasta jooksul aspiriini tarvitades oli võimalik seda riski vähendada kuni 50%.
• Kirurgid saavad kasu ka atsetüülsalitsüülhappe väärtuslikest omadustest, sest tänu sellele saab venoosse tromboosi ja kopsuemboolia tekkimise riski operatsiooni järgselt vähendada poole võrra, samal ajal kui ümbersõiduoperatsioonide korral väheneb uue veresoone oklusiooni oht võrdselt.

Aspiriin - annus

Täiskasvanud võivad korraga võtta 500 mg kuni 1000 mg atsetüülsalitsüülhapet, see tähendab umbes 1-2 tabletti. Maksimaalne ööpäevane annus täiskasvanule on 4 g (umbes 8 tabletti).

Üle 12-aastased lapsed ja noorukid saavad korraga võtta 500 mg aspiriini, kuid ainult arsti soovitusel. Ärge kasutage rohkem kui 1500 mg päevas.

Aspiriin - kõrvaltoimed ja vastunäidustused kasutamiseks

Ideaalseid ravimeid pole. Samuti ei ole aspiriin. Kiiresti selgus, et ASA suurte annuste kasutamine võib põhjustada ohtlikke kõrvaltoimeid, sealhulgas:

• mao limaskesta kahjustus
• kõhuvalu
• aspiriini astma
• interstitsiaalne nefriit
• hepatiit
• seedehäired
• pearinglus
• verejooksud ja verejooksud
• turse
• südame löögisageduse tõus.

USA-s hospitaliseeritakse igal aastal umbes 100 000 inimest verejooksu või maohaavandite purunemise tagajärjel, mis on põhjustatud aspiriini regulaarsest suurte annuste tarbimisest, ja peaaegu viiendik sureb.

Atsetüülsalitsüülhapet ei soovitata absoluutselt alla 12-aastastele lastele, sest see võib põhjustada ohtlikku Rey sündroomi (tõsised neuroloogilised häired).

Aspiriin ei aita näiteks krampivalude korral, s.t menstruaaltsükli häirete korral. See võib verejooksu isegi halvendada.

Muud vastunäidustused:

• ülitundlikkus salitsülaatide suhtes
• neeru- või maksaprobleemid
• bronhiaalastmahooge
• rasedus ja imetamine
• hemorraagiline diatees.

Aspiriin on teada aastaid. Pajukoore (cortex salx) valuvaigistavaid omadusi hindasid juba Hippokrates ja keskaegsed ravimtaimed. Aja jooksul on see tooraine muutunud kergetööstusele väga väärtuslikuks ja sajandite jooksul loobuti sellest meditsiinilistel eesmärkidel. Pajumahla võidukas tagasitulek farmakoloogia rüppe provotseeris Napoleoni. Kui tol ajal populaarseima palavikualandaja kiniini import lõppes tema Euroopa mereblokaadi ajal, meenus pajukoor. Selle toimeaine salitsüülhappe ekstraheerimine algas suuremas mahus 1874. aastal, kuid halva maitse ja ärritava toime tõttu limaskestadele ei kasutatud seda meelsasti. Kui Feliks Hoffmann sai aga 1899. aastal stabiilse ja puhta salitsüülhappe derivaadi, st atsetüülsalitsüülhappe (ASA), patenteeris Saksa ettevõte Bayer selle aspiriini nime all.

igakuine "Zdrowie"