Amantadiin on orgaaniline keemiline ühend, mida kasutatakse viirusevastase ravimina ja mida praegu kasutatakse parkinsoni tõve raviks. Kuidas amantadiin toimib? Millal seda kasutatakse? Millised on amantadiini kõrvaltoimed?
Sisukord:
- Amantadiin Parkinsoni tõve ravis
- Amantadiin - amantadiini toimemehhanism neuroloogiliste häirete korral
- Amantadiin kolinolüütilise ravimina
- Amantadiin - neuroprotektiivne ja neuromoduleeriv toime
- Amantadiin kombinatsioonis levodopaga
- Amantadiin - kõrvaltoimed
- Amantadiin - vastunäidustused kasutamiseks
- Amantadiin - näidustused ravi katkestamiseks
- Amantadiin - koostoimed teiste ravimitega
Amantadiin viidi meditsiini viirusevastase ravimina. Näidustus selle aine kasutamiseks on A-gripiviiruse põhjustatud nakkuste ennetamine ja ravi. On äärmiselt oluline, et see ravim ei oleks aktiivne muud tüüpi gripiviiruse vastu. Praegu loobutakse amantadiini kasutamisest infektsioonide ravis, kuna mikroorganismid on selle aine suhtes väga vastupidavad.
Ravimi viirusevastase toime mehhanism põhineb M2 kanali valgu blokeerimisel viiruse pinnal. Võib öelda, et amantadiin moodustab valgukanalis mingi pistiku.
M2 valku kasutatakse vesinikioonide transportimiseks, see tähendab viiruse geneetilist materjali kaitsva ümbrise purustamiseks vajaliku happelise pH tekitamiseks. Ravimi toime tagajärjel välditakse geneetilise materjali eraldumist ümbrisest. Seega ei saa mikroorganismid peremeesorganismis paljuneda.
Amantadiin on meditsiinis asendatud rimantadiiniga, mida iseloomustab sarnane terapeutiline mehhanism, millel on vähem kõrvaltoimeid.
Amantadiin Parkinsoni tõve ravis
Amantadiini terapeutiline efektiivsus Parkinsoni ravis avastati juhuslikult 1968. aastal. Mõõdukate haigusnähtudega patsient tarvitas gripi vältimiseks ravimit kolm kuud. Tema arst Schwab täheldas ja kirjeldas selle ravi ajal mõjutatud naise sümptomite, nagu värisemine, jäikus ja aeglus, olulist vähenemist. Paranemine taandus mõnda aega pärast amantadiini kasutamise lõpetamist.
Aasta hiljem avaldas Schwab kliiniliste uuringute tulemused amantadiini kasutamisest Parkinsoni tõvega patsientide ravis. Nad näitasid, et selle ravimi päevane annus 200 mg vähendas 66% -l patsientidest oluliselt haiguse sümptomeid. Arst täheldas ka intellektuaalse jõudluse olulist paranemist.
Amantadiin - amantadiini toimemehhanism neuroloogiliste häirete korral
Amantadiini terapeutilise toime mehhanism neuroloogiliste haiguste korral ei ole täielikult teada. Uuringud näitavad, et selle ravimi jaoks on rohkem kui üks toimimisviis. Üks neist on dopaminergilise juhtivuse stimuleerimine.
Parkinsoni tõve korral väheneb dopamiini kontsentratsioon aju sisimas. Selle tulemuseks on motoorsed häired, nagu liikumiste aeglus, värisemine ja keha jäikus.
Amantadiin stimuleerib dopamiini vabanemist presünaptilistest terminalidest. Samuti pärsib see selle neurotransmitteri tagasihaardet ja stimuleerib dopaminergilisi retseptoreid.
Lisaks blokeerib amantadiin ionotroopse NMDA retseptori ja sellel on kolinolüütiline toime. On teooriaid, mille kohaselt NMDA retseptorid ja neid stimuleerivad aminohapped mängivad aju neurodegeneratiivsete protsesside käigus olulist rolli.
Selle süsteemi liigne stimulatsioon viib isheemilise ja põletikulise neurodegeneratsioonini. Seetõttu on amantadiini modifitseerivad omadused NMDA retseptori aktiivsusel terapeutiliselt kasulikud.
Amantadiin kolinolüütilise ravimina
Kolinolüütilise toimega ravimid on need, mille toime on vastupidine koliini neurotransmitterile. Paljudel Parkinsoni tõve ravis kasutatavatel ainetel on selline terapeutiline profiil. Sellised ravimid on:
- triheksüfenidüül
- prüdinool
- biperiden
Kolinolüütilise toime mehhanism on kasulik neurodegeneratiivsete haiguste korral. Ravimid, millel see on, stimuleerivad närvisüsteemi. Samal ajal mõjub koliiniga seotud neurotransmissiooni blokeerimine lihastele lõõgastavalt.
Parkinsoni tõve korral on lihaste jäikus suurenenud, nii et amantadiini spasmolüütilised omadused on selle kolinolüütilise olemuse tõttu kasulikud.
Kolinolüütikumid on ravimid, mis mõjutavad tugevalt kogu keha. Nende võtmine põhjustab:
- pupilli laienemine
- bronhodilatatsioon
- soole peristaltika pärssimine
- kuiv suu
- närvisüsteemi erutus, mis viib hallutsinatsioonideni, erutus, deliirium
- kehatemperatuuri tõus
Organismi ülalmainitud reaktsioonid kolinolüütilistele ainetele võivad olla teatud olukordades terapeutiliselt kasulikud. Paraku muutuvad need aga sageli häirivateks kõrvaltoimeteks.
Sarnase toimeprofiiliga ravimid võivad omavahel suhelda, suurendades nende negatiivset mõju organismile. Seetõttu ei ole amantadiini kombinatsioon teiste Parkinsoni tõve ravis kasutatavate antikolinergiliste ravimitega soovitatav.
Amantadiin - neuroprotektiivne ja neuromoduleeriv toime
Tänu oma moduleerivale toimele NMDA retseptorite aktiivsusele, mis võivad osaleda neurodegeneratiivsetes protsessides, pärsib amantadiin tõhusalt Parkinsoni tõve arengut.
Neid omadusi on kinnitatud 15 aastat kestnud kliinilistes uuringutes. Seda ravimit võtnud patsientide eeldatav eluiga oli statistiliselt oluliselt pikem kui teistel Parkinsoni tõvega patsientidel.
Amantadiin pärsib põletikulisi protsesse ja stimuleerib närvisüsteemi kasvufaktoreid. Seetõttu saab Parkinsoni tõve varases staadiumis seda kasutada neuroprotektiivse ja neuromoduleeriva ravimina.
Amantadiin kombinatsioonis levodopaga
Toimeainet prolongeeritult vabastavat amantadiini kasutatakse düskineesia raviks, mis on levodopa kõrvaltoime, mis on praegu Parkinsoni teraapias peamine ja kõige olulisem ravim.
Düskineesia on haiguse arengu kaugele arenenud staadiumile iseloomulik probleem. Need on liikumishäired, mis on seotud levodopa maksimaalse kontsentratsiooni veres ja selle järgneva langusega.
Maailma Terviseorganisatsioon soovitab nüüd levodopa kõrvaltoimete vähendamiseks kasutada amantadiini kombineeritud ravis. Samal ajal tunnistas WHO selle ravimi monoteraapiat ebaefektiivseks ravivõimaluseks.
Amantadiin - kõrvaltoimed
Amantadiini kasutamisega on seotud kesknärvisüsteemiga seotud teatud kõrvaltoimed. Patsiendid tunnevad sageli pearinglust ja hallutsinatsioone. Need võivad kaasa aidata kontrollimatutele kukkumistele, mis põhjustavad vigastusi.
Teine kõrvaltoimete rühm on seotud ravimi kolinolüütilise olemusega. Amantadiini võtvad patsiendid võivad kannatada kõhukinnisuse ja sellega koos suukuivuse käes.
Kolinolüütiline toime on seotud ka sellise eelsoodumusega patsientide psühhootilise käitumise tugevdamise riskiga.
Tõsised kõrvaltoimed võivad olla:
- unisus
- enesetapumõtted
- depressioon
- hallutsinatsioonid
- hävitav tegevus, mis põhjustab sõltuvust: hasartmängud, riskantne seksuaaltegevus, ebamõistlikud kulutused
- enesekontrolliga seotud probleemid
- madal vererõhk
- Stevensi-Johnsoni sündroom
Amantadiin - vastunäidustused kasutamiseks
Amantadiini võtmise peamised vastunäidustused on:
- raske kongestiivne südamepuudulikkus
- kardiomüopaatia
- müokardiit,
- bradükardia
- QT pikenemisega seotud südameprobleemid
- pika QT-intervalli kaasasündinud sündroomi perekonna ajalugu
- rasked vatsakeste arütmiad
- QT-intervalli pikendavate ravimite kasutamine
- epilepsia
- hüpokaleemia
- hüpomagneseemia
- Rasedus
- rinnaga toitmise periood
Ravimi antikolinergilise olemuse tõttu peaksid amantadiini võtmisel olema eriti ettevaatlikud järgmised inimesed:
- eesnäärme hüperplaasia
- glaukoom
- eksogeensed psühhoosid
Amantadiin - näidustused ravi katkestamiseks
Amantadiini kasutamine tuleb lõpetada järgmistel juhtudel:
- südamepekslemine
- minestama
- pearinglus
Samaaegseid neuroleptikume võtvatel patsientidel ei tohi ravimit järsult katkestada. Ravi katkestamise või jätkamise otsuse osas tuleb pöörduda eriarsti poole.
Amantadiin - koostoimed teiste ravimitega
Amantadiini kasutamisel olge ravimite võtmisel ettevaatlik:
- antikolinergilised ained
- antidepressandid
- diskrimineerimisvastane
- antihistamiinikumid
- fenotiasiini derivaadid
Amantadiini tõsised koostoimed teiste ravimitega
Amantadiin suurendab kolinolüütiliste ravimite kõrvaltoimeid. See kombinatsioon võib põhjustada hallutsinatsioone ja segadust.
QT-intervalli pikendavate ravimitega on vastunäidustatud. Koostoime võib põhjustada tõsiseid südameprobleeme.
Kesknärvisüsteemi stimulandid koos amantadiiniga suurendavad selliste kõrvaltoimete riski nagu rahutus, närvilisus, unetus ja südameprobleemid.
Triamtereen ja hüdroklorotiasiid võivad põhjustada amantadiini taseme ohtlikku tõusu veres.
Kirjandus:
- Amantadiin (amantadiinsulfaat) (professionaalne kirjeldus) sp
- NMDA retseptorite blokeerimise kliiniline tähtsus, Jarosław Sławek, Via Medica, veebipõhine juurdepääs
- Amantadiin (CID: 2130) PubChemi andmebaasis, Ameerika Ühendriikide Rahvusraamatukogu
- Marianna Zając, Ewaryst Pawełczyk, Anna Jelińska: Ravimikeemia: farmaatsiaüliõpilastele ja proviisoritele. Poznań: Meditsiiniakadeemia teaduslik väljaandja Karol Marcinkowski, 2006.
Veel selle autori artikleid
---objawy-przyczyny-leczenie.jpg)
