Ralago

1 tablett sisaldab 1 mg rasagiliini (pooltartraadina).

Tegevus

Tugev, pöördumatu, selektiivne MAO-B inhibiitor, mis suurendab dopamiini rakuvälist kontsentratsiooni striatumis. Dopamiinitaseme tõus, millele järgneb suurenenud dopaminergiline aktiivsus, aitab tõenäoliselt kaasa rasagiliini kasulikele mõjudele, mida täheldati dopamiinergilise motoorse düsfunktsiooni mudelites. 1-aminoindaan - aktiivne peamine metaboliit - ei ole MAO-B inhibiitor. Pärast suukaudset manustamist imendub rasagiliin kiiresti, vere Cmax on umbes 0,5 tundi. Rasagiliini ühekordse annuse absoluutne biosaadavus on ligikaudu 36%. Toit ei mõjuta rasagiliini Tmax-i, kuigi Cmax ja AUC vähenevad vastavalt 60% ja 20%, kui ravimit võetakse koos rasvarikka toiduga. Rasagiliin seondub plasmavalkudega 60-70%. See on maksas peaaegu täielikult biotransformeeritud. Ainevahetus toimub kahel põhiteel: N-dealküülimine ja / või hüdroksüülimine, mille tulemusena moodustuvad: 1-aminoindaan, 3-hüdroksü-N-propargüül-1-aminoindaan ja 3-hüdroksü-1-aminoindaan. Mõlemad ainevahetusrajad sõltuvad tsütokroom P-450-st ja CYP1A2 on peamine isoensüüm, mis osaleb rasagiliini metabolismis.Ravim eritub peamiselt uriiniga (62,6%) ja vähemal määral väljaheitega (21,8%); vähem kui 1% rasagiliinist eritub muutumatul kujul uriiniga. T0,5 on 0,6-2 tundi.

Annustamine

Suuliselt. Täiskasvanud: 1 mg üks kord päevas koos levodopaga või ilma. Spetsiaalsed patsientide rühmad. Rasagiliini kasutamine on raske maksakahjustusega patsientidel vastunäidustatud. Mõõduka maksakahjustusega patsientidel tuleb ravimit vältida. Rasagiliini kasutamise alustamisel kerge maksakahjustusega patsientidel tuleb olla ettevaatlik. Rasagiliini kasutamine tuleb lõpetada, kui kerge maksakahjustus areneb mõõdukalt. Eakatele ei ole vaja annust kohandada. Neerukahjustusega patsientidel ei ole vaja erilisi ettevaatusabinõusid. Preparaadi ohutus ja efektiivsus lastel ja noorukitel ei ole tõestatud; Lastel ja noorukitel ei ole seda ravimit Parkinsoni tõve raviks sobiv kasutada. Andmise viis. Ravimit võib võtta koos toiduga või ilma.

Näidustused

Idiopaatilise Parkinsoni tõve ravi täiskasvanutel monoteraapiana (ilma levodopata) või täiendava ravina (levodopaga) patsientidel, kellel on ammendumisefekti tõttu kõikuv levodopa efektiivsus.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus toimeaine või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes. Samaaegne ravi teiste MAO inhibiitoritega (sh käsimüügis kasutatavad taimsed ravimid ja preparaadid nagu naistepuna) või petidiin. Rasagiliini kasutamise lõpetamise ja MAO inhibiitorite või petidiiniga ravi alustamise vahel peab olema vähemalt 14 päeva. Raske maksakahjustus.

Ettevaatusabinõud

Rasagiliini ja fluoksetiini või fluvoksamiini samaaegset kasutamist tuleks vältida. Fluoksetiinravi lõpetamise ja rasagiliinravi alustamise vahel peab olema vähemalt 5 nädalat. Rasagiliini kasutamise lõpetamise ja fluoksetiini või fluvoksamiiniga ravi alustamise vahel peab olema vähemalt 14 päeva. Rasagiliini ja dekstrometorfaani või sümpatomimeetikumide, nagu nasaalsed ja suukaudsed dekongestandid või efedriini või pseudoefedriini sisaldavad külmetusravimid, samaaegne kasutamine ei ole soovitatav. Rasagiliin suurendab levodopa toimet ja seetõttu võivad levodopa kõrvaltoimed tugevneda ja olemasolev düskineesia võib süveneda ning levodopa annuse vähendamine võib neid kõrvaltoimeid leevendada. Rasagiliini ja levodopa samaaegsel kasutamisel on teatatud antihüpertensiivsest toimest; Parkinsoni tõvega patsientidel on vererõhu langetamise kõrvaltoimed eriti altid olemasolevate kõnnakuhäirete tõttu. Rasagiline võib tekitada päeval unisuse ja loiduse tunde ning mõnikord võib tavapäraste igapäevaste toimingute ajal magama jääda, eriti kui seda kasutatakse koos teiste dopaminergiliste ravimitega; patsiente tuleb sellest teavitada. Dopamiini agonistide ja / või teiste dopaminergiliste ravimitega ravitud patsientidel võivad tekkida impulsikontrolli häired. Patsiente tuleb regulaarselt jälgida impulssikontrolli häirete tekkimise suhtes. Patsiente ja hooldajaid tuleks teavitada impulsikontrollihäirete käitumissümptomitest, mida on täheldatud rasagiliiniga ravitud inimestel, sealhulgas sundjuhtudest, pealetükkivatest mõtetest, patoloogilisest hasartmängusõltuvusest, libiido suurenemisest, hüperseksuaalsusest, impulsiivsest käitumisest, sunniviisilisest kulutamisest või piiramatust ostlemisest. Rasagiliini kliinilistes uuringutes melanoomijuhtude esinemist kahtlustati võimalikus seosel rasagiliini kasutamisega. Kogutud teave viitab sellele, et Parkinsoni tõbi ja mitte mõne konkreetse ravimi kasutamine on seotud suurenenud nahavähi (mitte ainult melanoomi) riskiga. Mis tahes kahtlast nahakahjustust peaks uurima spetsialist. Rasagiliini kasutamise alustamisel kerge maksakahjustusega patsientidel tuleb olla ettevaatlik. Mõõduka maksakahjustusega patsientidel tuleb rasagiliinist hoiduda. Rasagiliini kasutamine tuleb lõpetada, kui kerge maksakahjustus areneb mõõdukalt.

Soovimatu tegevus

Monoteraapia. Väga sage: peavalu. Sage: gripp, nahavähk, leukopeenia, allergia, depressioon, hallutsinatsioonid, konjunktiviit, pearinglus, stenokardia, riniit, kõhupuhitus, dermatiit, lihas-skeleti valu, kaelavalu, artriit, urineerimistung, palavik, halb tuju. Aeg-ajalt: vähenenud söögiisu, tserebrovaskulaarne õnnetus, müokardiinfarkt, vesikuloobuloosne lööve. Teadmata: impulsikontrolli häired, serotoniini sündroom, liigne päevane unisus (EDS) ja äkilise une tekkimise (SOS) episoodid, hüpertensioon. Toetav ravi. Väga sage: düskineesia. Sage: söögiisu vähenemine, hallutsinatsioonid, ebanormaalsed unenäod, düstoonia, karpaalkanali sündroom, tasakaaluhäired, ortostaatiline hüpotensioon, kõhuvalu, kõhukinnisus, iiveldus, oksendamine, suukuivus, lööve, liigesevalu, kaelavalu, kaalulangus, kukkumised . Aeg-ajalt: naha melanoom, segasus, tserebrovaskulaarne õnnetus, stenokardia. Teadmata: impulsikontrolli häired, serotoniini sündroom, liigne päevane unisus ja äkilise uinumise episoodid, hüpertensioon. Ortostaatiline hüpotensioon esineb kõige sagedamini rasagiliinravi esimesel kahel kuul ja taandub tavaliselt aja jooksul. Patsientidel, kes võtsid antidepressante, meperidiini, tramadooli, metadooni või propoksüfeeni koos rasagiliiniga, on teatatud eluohtlikust serotoniini sündroomist koos agitatsiooni, segasuse, jäikuse, palaviku ja klooniliste lihaskrampidega. On teatatud kõrgenenud vererõhu juhtudest, sealhulgas harvadest rasketest hüpertensiivse kriisi juhtudest pärast teadmata koguse türamiinirikka toidu söömist. Turustamisjärgsete kogemuste kohaselt on rasagiliini ja tetrahüdrozoliinvesinikkloriidi, oftalmoloogilist vasokonstriktorit samaaegselt kasutaval patsiendil üks vererõhu tõus. Turustamisjärgselt on teatatud järgmistest kõrvaltoimetest, mille esinemissagedus on teadmata: obsessiivne käitumine, sundostlemine, patoloogiline nahakorjamine, dopamiini düsregulatsiooni sündroom, impulsikontrolli häired, impulsiivne käitumine, kleptomaania, vargus, obsessiivsed mõtted, obsessiiv-kompulsiivne häire, stereotüübid, hasartmängud, hasartmängusõltuvus, suurenenud libiido, hüperseksuaalsus, psühhoseksuaalsed häired, ebasobiv seksuaalkäitumine (pooled impulsikontrolli häiretest hinnati rasketeks, teatamise ajaks ei lahenenud ainult üksikud juhtumid). Parkinsoni tõbi on seotud selliste sümptomitega nagu hallutsinatsioonid ja segasus, mida on täheldatud ka rasagiliiniga ravitud Parkinsoni tõvega patsientidel. On teatatud pahaloomulise melanoomi juhtumitest, mis kõik on teatatud tõsistest.

Rasedus ja imetamine

Puuduvad andmed rasagiliini kasutamise kohta rasedatel. Ettevaatusabinõuna on raseduse ajal eelistatav rasagiliini kasutamist vältida. Rasagiliin pärsib prolaktiini sekretsiooni ja võib seetõttu pärssida laktatsiooni. Ei ole teada, kas rasagiliin eritub inimese rinnapiima. Rasagiliini manustamisel rinnaga toitvatele naistele tuleb olla ettevaatlik. Prekliinilised andmed näitavad, et rasagiliin ei mõjuta viljakust.

Kommentaarid

Patsientidel, kellel on unisus / äkilised unehood, võib rasagiliinil olla suur mõju autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele - patsiente tuleb hoiatada. Patsientidel, kellel on enne rasagililiini võtmist unisus või unisus ja / või äkilise uinumise episoodid, tuleb soovitada mitte juhtida autot ega tegeleda tegevustega, kus tähelepanuvõime vähenemine võib neid või teisi tõsise raskuse ohtu seada. vigastus või surm (nt masinate käsitsemine), kuni nad on kursis sellega, kuidas rasagiliin mõjutab nende vaimset ja / või motoorset funktsiooni. Kui patsiendil tekib ravi ajal mis tahes ajal suurenenud unisus või uus ootamatu uinumise episood igapäevaste toimingute tegemisel (nt televiisori vaatamine, sõitjana sõitmine jne), ei tohiks patsient juhtida autot ega tegeleda potentsiaalselt ohtlike tegevustega. Patsiente tuleb hoiatada rahustite, alkoholi ja kesknärvisüsteemi pärssivate ainete (nt bensodiasepiinid, antipsühhootikumid ja antidepressandid) võimaliku lisandmõju eest, kui neid kasutatakse koos rasagiliiniga või kui võetakse ravimeid, mis suurendavad rasagiliini plasmataset (nt tsiprofloksatsiin). .

Koostoimed

Rasagiliin on vastunäidustatud teiste MAO inhibiitoritega (sh ravimid ja taimsed preparaadid, mida arst ei ole välja kirjutanud - nt naistepuna), kuna selektiivse MAO inhibeerimise oht võib põhjustada hüpertensiivset kriisi. Tõsiste kõrvaltoimete ohu tõttu on rasagiliini ja petidiini koosmanustamine vastunäidustatud. Rasagiliini ja sümpatomimeetiliste ainete, näiteks nasaalsete ja suukaudsete dekongestantide või efedriini või pseudoefedriini sisaldavate külmetusravimite samaaegne manustamine ei ole soovitatav. Rasagiliini ja dekstrometorfaani samaaegne manustamine ei ole soovitatav. Rasagiliini ja fluoksetiini või fluvoksamiini samaaegset kasutamist tuleks vältida. Rasagiliini on lubatud manustada koos järgmiste antidepressantide annustega: amitriptüliin ≤ 50 mg päevas, trazodoon ≤ 100 mg päevas, tsitalopraam ≤ 20 mg päevas, sertraliin ≤ 100 mg päevas ja paroksetiin ≤ 30 mg päevas. SSRI-de, SNRI-de, tritsükliliste ja tetratsükliliste antidepressantide ning MAO inhibiitorite samaaegsel manustamisel on teatatud tõsistest kõrvaltoimetest. Turustamisjärgselt on teatatud eluohtlikust serotoniini sündroomist koos agitatsiooni, segasuse, jäikuse, palaviku ja lihaste klooniliste krampidega patsientidel, kes võtavad antidepressante, meperidiini, tramadooli, metadooni või propoksüfeeni kombinatsioonis rasagiliiniga. Arvestades rasagiliini MAO pärssivat toimet, tuleb antidepressante manustada ettevaatusega. Parkinsoni tõvega patsientidel, kes said lisaravina pikaajalist ravi levodopaga, ei olnud levodoparavi kliiniliselt olulist mõju rasagiliini kliirensile. CYP1A2 on peamine rasagiliini metabolismi eest vastutav ensüüm. Rasagiliini ja tsiprofloksatsiini (CYP1A2 inhibiitor) koosmanustamine suurendas rasagiliini AUC-d 83%. Rasagiliini ja teofülliini (CYP1A2 substraat) koosmanustamine ei muutnud kummagi ravimi farmakokineetikat. Tugevad CYP1A2 inhibiitorid võivad muuta rasagiliini plasmakontsentratsiooni ja nende manustamisel tuleb olla ettevaatlik. Suitsetavatel patsientidel on rasagiliini plasmakontsentratsiooni languse oht metaboliseeriva ensüümi CYP1A2 indutseerimise kaudu. In vitro uuringud näitasid, et rasagiliin kontsentratsioonis 1 μg / ml (160-kordne keskmine Cmax Parkinsoni tõvega patsientidel pärast 1 mg rasagiliini korduvaid annuseid) ei pidurdanud: CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 ja CYP4A. Need tulemused näitavad, et rasagiliini terapeutilised kontsentratsioonid ei põhjusta tõenäoliselt nende ensüümide substraatidele kliiniliselt olulist mõju. Rasagiliini ja entakapooni koosmanustamine suurendas suukaudse rasagiliini kliirensit 28%. Rasagiliini võib ohutult kasutada ilma toiduga seotud türamiini piiranguteta.

Hind

Ralago, hind 100% PLN 46,98

Preparaat sisaldab ainet: Rasagiline